[发明专利]用于制备非布索坦多晶型物的方法有效

申请号：	201280066457.1	申请日：	2012-11-14
公开（公告）号：	CN104114545B	公开（公告）日：	2018-06-01
发明（设计）人：	拉马科特斯瓦拉·劳·耶蒂;巴拉克里希纳·雷迪·博加拉;萨蒂什·贝拉韦利	申请（专利权）人：	迈兰实验室有限公司
主分类号：	C07D277/56	分类号：	C07D277/56
代理公司：	北京康信知识产权代理有限责任公司 11240	代理人：	余刚;张英
地址：	印度海***	国省代码：	印度;IN
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摘要：
搜索关键词：	非布索坦制备多晶型物结晶形式改进
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【说明书】：

本发明涉及用于制备非布索坦形式‑K的改进方法。本发明还涉及新的非布索坦的结晶形式M1。[式I]

本发明申请要求2011年11月15日的印度专利申请号3909/CHE/2011的优先权。

技术领域

本发明涉及命名为形式M1的非布索坦，即2-[3-氰基-4-(2-甲基丙氧基)苯基]-4-甲基噻唑-5-甲酸的新型结晶形式。本发明还涉及用于制备非布索坦形式K的方法。

背景技术

非布索坦，即式-I的2-(3-氰基-4-异丁氧基苯基)-4-甲基-5-噻唑甲酸，经USFDA批准用于治疗痛风患者中的高尿酸血症，其商标名为ULORIC。ULORIC推荐以40mg或80mg每天一次。

式-I

在美国专利公开US5,614,520中首次公开了非布索坦及其药物可用的盐。该专利还公开了制备非布索坦的方法。

US6225474公开了非布索坦的结晶形式A、B、C、D、G和无定形形式。该专利还公开了制备非布索坦的结晶形式A、B、C、D、G和无定形形式的方法。

US20100317702、WO2011107911和WO2011080651中公开了非布索坦的结晶形式F1、F2、F10、R、R1、R2、R3、R4和R5。

CN101817801公开了结晶形式-K，其特征为粉末X射线衍射图在5.65、7.91、11.52、12.77、14.29、15.42、16.75、17.44、18.14、18.39、20.47、20.98、22.23、23.31、23.81、24.45、25.89、26.08、28.92、31.26和34.41±0.22θ处具有峰。

本发明提供了非布索坦的稳定和可工业级的结晶形式以及用于制备非布索坦结晶形式-K的改善方法。

发明目的和内容

本发明的主要目的是提供非布索坦，即2-(3-氰基-4-异丁氧基苯基)-4-甲基-5-噻唑甲酸的新型结晶形式-M1。本发明的另一个目的还提供了用于制备非布索坦结晶形式-K的改进方法。

本发明的一个方面提供了用于制备非布索坦结晶形式-M1的方法，包括以下步骤：

a)在酯溶剂中溶解非布索坦，

b)将溶液喷雾干燥，以及

c)分离结晶形式-M1。

本发明的另一个方面提供了用于制备非布索坦结晶形式-K的改进方法，包括以下步骤：

a)在酯溶剂中溶解非布索坦，

b)通过搅拌薄膜干燥器(ATFD)蒸发溶剂，以及

c)分离非布索坦结晶形式-K。

本发明的另一个方面提供了用于制备非布索坦结晶形式-K的改进方法，包括以下步骤：