[发明专利]用于制备非布索坦多晶型物的方法有效
| 申请号： | 201280066457.1 | 申请日： | 2012-11-14 |
| 公开（公告）号： | CN104114545B | 公开（公告）日： | 2018-06-01 |
| 发明（设计）人： | 拉马科特斯瓦拉·劳·耶蒂;巴拉克里希纳·雷迪·博加拉;萨蒂什·贝拉韦利 | 申请（专利权）人： | 迈兰实验室有限公司 |
| 主分类号： | C07D277/56 | 分类号： | C07D277/56 |
| 代理公司： | 北京康信知识产权代理有限责任公司 11240 | 代理人： | 余刚;张英 |
| 地址： | 印度海*** | 国省代码： | 印度;IN |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 非布索坦 制备 多晶型物 结晶形式 改进 | ||
1.一种用于制备非布索坦结晶形式-K的改进方法，包括以下步骤：
a)在酯溶剂中溶解非布索坦，
b)在减压下通过搅拌薄膜干燥器蒸发所述溶剂，
c)分离非布索坦结晶形式-K，以及
其中，所述酯溶剂为乙酸乙酯。
2.一种用于制备非布索坦结晶形式-K的改进方法，包括以下步骤：
a)在50-80℃，在酯溶剂中溶解非布索坦，
b)在50-80℃在减压下蒸馏除去所述溶剂，
c)分离非布索坦结晶形式-K，以及
其中，所述酯溶剂为乙酸乙酯。
3.一种用于制备非布索坦结晶形式-K的改进方法，包括以下步骤：
a)在一种或多种有机溶剂中溶解非布索坦，
b)向反应混合物中加入碱，
c)除去所述溶剂，
d)加入水并用酸中和，
e)加入一种或多种酯溶剂，
f)通过在减压下在75-80℃蒸馏而除去所述酯溶剂，
g)可选地加入烃溶剂，
h)分离非布索坦结晶形式-K，以及
其中所述酯溶剂为乙酸乙酯，且其中，所述烃溶剂选自环己烷或甲苯。
4.根据权利要求3所述的方法，其中，所述有机溶剂选自乙醇、甲醇、异丙醇、四氢呋喃或它们的混合物。
5.根据权利要求3或4所述的方法，其中，所述碱选自碱金属氢氧化物或碱土金属氢氧化物。
6.根据权利要求3或4所述的方法，其中，用于所述中和的所述酸选自乙酸、甲酸、盐酸、硫酸或磷酸。
7.一种用于制备非布索坦结晶形式-K的改进方法，包括以下步骤：
a)在一种或多种有机溶剂中溶解非布索坦的烷基酯，
b)向反应混合物中加入碱，
c)除去所述溶剂，
d)加入水并用酸中和，
e)加入一种或多种酯溶剂，
f)通过在减压下在75-80℃蒸馏而除去所述酯溶剂，
g)可选地加入烃溶剂，
h)分离非布索坦结晶形式-K，以及
其中所述酯溶剂为乙酸乙酯，且其中，所述烃溶剂选自环己烷或甲苯。
8.根据权利要求7所述的方法，其中，非布索坦的所述烷基酯选自甲酯或乙酯。
9.根据权利要求7或8所述的方法，其中，所述有机溶剂选自乙醇、甲醇、异丙醇、四氢呋喃或它们的混合物。
10.根据权利要求7或8所述的方法，其中，所述碱选自碱金属氢氧化物或碱土金属氢氧化物。
11.根据权利要求7或8所述的方法，其中，用于所述中和的所述酸选自乙酸、甲酸、盐酸、硫酸或磷酸。
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