[发明专利]作为磷酸二酯酶抑制剂的[1,2,4]三唑并吡啶类化合物及其应用

权利要求书

1.通式(I)化合物

其任何的立体异构体或其立体异构体的任何混合物或其可药用盐,

其中R是支链丁基。

2.权利要求1所述的化合物、其任何的立体异构体或其立体异构体的任何混合物或其可药用盐，其中R是1-甲基丙基、2-甲基丙基或叔丁基。

3.权利要求1所述的化合物，其是

1-[8-甲氧基-5-(1-氧代-3H-异苯并呋喃-5-基)-[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶-2-基]环丙烷甲酸[(1S)-1-甲基丙基]酯、游离碱。

4.权利要求1所述的化合物，其是

1-[8-甲氧基-5-(1-氧代-3H-异苯并呋喃-5-基)-[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶-2-基]环丙烷甲酸[(1R)-1-甲基丙基]酯、游离碱。

5.权利要求1所述的化合物，其是

1-[8-甲氧基-5-(1-氧代-3H-异苯并呋喃-5-基)-[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶-2-基]环丙烷甲酸[2-甲基丙基]酯、游离碱。

6.权利要求1所述的化合物，其是

1-[8-甲氧基-5-(1-氧代-3H-异苯并呋喃-5-基)-[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶-2-基]环丙烷甲酸叔丁酯、游离碱。

7.包含权利要求1-6中的任一项所述的化合物以及可药用的介质或赋形剂或可药用载体的药物组合物。

8.权利要求7所述的药物组合物，进一步包含一种或多种其他治疗活性化合物。

9.权利要求1-6中的任一项所述的化合物用于制备药物组合物的用途。

10.权利要求9所述的化合物的用途，用于制备治疗或改善对PDE4抑制活性有响应的疾病、病症或状况的药物组合物。

11.权利要求10所述的用途，其中所述的疾病、病症或状况是皮肤疾病或状况。

12.权利要求11所述的用途，其中所述的疾病、病症或状况是增生性和炎性皮肤病、皮炎、特应性皮炎、脂溢性皮炎、接触性皮炎、银屑病、癌症、表皮炎症、脱发、皮肤萎缩、类固醇诱导的皮肤萎缩、皮肤老化、皮肤光老化、痤疮、荨麻疹、瘙痒和湿疹。

13.用作药物的权利要求1-6中的任一项所述的化合物。

14.用于治疗或改善对PDE4抑制活性有响应的疾病、病症或状况的权利要求13所述的化合物。

15.用于治疗或改善皮肤疾病或状况的权利要求13所述的化合物。

16.用于治疗下列疾病的权利要求13所述的化合物：增生性和炎性皮肤病、皮炎、特应性皮炎、脂溢性皮炎、接触性皮炎、银屑病、癌症、表皮炎症、脱发、皮肤萎缩、类固醇诱导的皮肤萎缩、皮肤老化、皮肤光老化、痤疮、荨麻疹、瘙痒和湿疹。

17.用于治疗或改善对PDE4抑制活性有响应的疾病或病症或状况的方法，该方法包括向活的动物体施用治疗有效量的权利要求1-6中的任一项所述的化合物的步骤。

18.治疗或改善皮肤疾病或状况的方法，该方法包括向患有至少一种所述疾病的患者施用有效量的一种或多种权利要求1-6中的任一项所述的化合物，任选地与可药用载体或一种或多种赋形剂一起并任选地与其他治疗活性化合物相组合。

19.权利要求18所述的方法，其中的皮肤疾病或状况选自增生性和炎性皮肤病、皮炎、特应性皮炎、脂溢性皮炎、接触性皮炎、银屑病、癌症、表皮炎症、脱发、皮肤萎缩、类固醇诱导的皮肤萎缩、皮肤老化、皮肤光老化、痤疮、荨麻疹、瘙痒和湿疹。