[发明专利]具有抗菌和抗病毒活性的氯高铁血红素之新衍生物有效
申请号: | 201280062451.7 | 申请日: | 2012-11-15 |
公开(公告)号: | CN104039824B | 公开(公告)日: | 2017-06-06 |
发明(设计)人: | 弗拉迪米尔·叶夫根尼耶维奇·涅博利辛;加林娜·亚历山德罗芙娜·热尔图欣娜;谢尔盖·亚历山德罗维奇·奥科罗琴科夫 | 申请(专利权)人: | 制药有限责任公司 |
主分类号: | C07K14/795 | 分类号: | C07K14/795;C07F15/02;A61K38/41;A61K31/555;A61P31/22 |
代理公司: | 北京集佳知识产权代理有限公司11227 | 代理人: | 郑斌,彭鲲鹏 |
地址: | 俄罗斯*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 具有 抗菌 抗病毒 活性 铁血 衍生物 | ||
1.通式(I)化合物
或其可药用盐,其中R1和R2均为ArgNH2、GlyNH2、SerNH2、Glu(ArgNH2)ArgNH2、Glu(SerNH2)SerNH2、Glu(GlyNH2)GlyNH2、ArgSerNH2、SerArgNH2;Men+为Fe2+或Fe3+;Hal-为F-、Cl-、Br-或I-。
2.具有抗菌和/或抗病毒活性的药物组合物,其包含作为活性剂的根据权利要求1所述之式(I)化合物或其可药用盐。
3.根据权利要求2所述的药物组合物,其对革兰氏阳性的葡萄球菌属(Staphylococcus)、肠球菌属(Enterococcus)、微球菌属(Micrococcus)和/或埃希氏菌属(Escherichia)有活性。
4.根据权利要求3所述的药物组合物,其对革兰氏阳性的金黄色葡萄球菌(Staphylococcus aureus)、粪肠球菌(Enterococcus faecalis)、藤黄微球菌(Micrococcus luteus)、表皮葡萄球菌(Staphylococcus epidermidis)、屎肠球菌(Enterococcus faecium)物种有活性,或对革兰氏阴性的大肠杆菌(Escherichia coli)有活性。
5.根据权利要求4所述的药物组合物,其中所述革兰氏阳性细菌为金黄色葡萄球菌209P、粪肠球菌BKM B-871、藤黄微球菌BKM Ac-2230、金黄色葡萄球菌No.25923ATCC、金黄色葡萄球菌No.100KC、金黄色葡萄球菌No.5MRSA、金黄色葡萄球菌No.3797MRSA、表皮葡萄球菌No.533、粪肠球菌No.559、屎肠球菌No.569或革兰氏阴性的大肠杆菌4300菌株。
6.根据权利要求5所述的药物组合物,其对疱疹病毒有活性。
7.根据权利要求6所述的药物组合物,其对1型和/或2型单纯疱疹病毒有活性。
8.根据权利要求7所述的药物组合物,其对1型单纯疱疹病毒EC毒株和2型单纯疱疹病毒G毒株ATCC No.VR-734有活性。
9.根据权利要求1所述的通式(I)氯高铁血红素衍生物或其可药用盐在制备具有抗菌和/或抗病毒活性的药物中的用途。
10.根据权利要求9所述的用途,其中所述药物对革兰氏阳性的葡萄球菌属、肠球菌属、微球菌属和/或埃希氏菌属有活性。
11.根据权利要求10所述的用途,其中所述药物对革兰氏阳性的金黄色葡萄球菌、粪肠球菌、藤黄微球菌、表皮葡萄球菌、屎肠球菌物种或对革兰氏阴性的大肠杆菌有活性。
12.根据权利要求11所述的用途,其中所述革兰氏阳性细菌为金黄色葡萄球菌209P、粪肠球菌BKM B-871、藤黄微球菌BKM Ac-2230、金黄色葡萄球菌No.25923ATCC、金黄色葡萄球菌No.100KC、金黄色葡萄球菌No.5MRSA、金黄色葡萄球菌No.3797MRSA、表皮葡萄球菌No.533、粪肠球菌No.559、屎肠球菌No.569或革兰氏阴性的大肠杆菌4300菌株。
13.根据权利要求9所述的用途,其中所述药物对疱疹病毒有活性。
14.根据权利要求13所述的用途,其中所述药物对1型和/或2型单纯疱疹病毒有活性。
15.根据权利要求14所述的用途,其中所述药物对1型单纯疱疹病毒EC毒株和2型单纯疱疹病毒G毒株ATCC No.VR-734有活性。
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