[发明专利]三环化合物、包含它们的组合物及其用途有效
申请号: | 201280060159.1 | 申请日: | 2012-11-15 |
公开(公告)号: | CN104010636A | 公开(公告)日: | 2014-08-27 |
发明(设计)人: | 什姆埃尔·本-萨松;阿里·达冈;莎伦·佩莱斯 | 申请(专利权)人: | 耶路撒冷希伯来大学伊森姆研究发展有限公司 |
主分类号: | A61K31/14 | 分类号: | A61K31/14 |
代理公司: | 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 | 代理人: | 高瑜;郑霞 |
地址: | 以色列*** | 国省代码: | 以色列;IL |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 环化 包含 它们 组合 及其 用途 | ||
1.一种通式(I)的化合物:
其中
R1到R8各自独立地选自H、OH、SH、卤素、硝基、氨基、次氮基、亚硝基、乙酰基、乙酰氨基、酰基酰氨基、烷基氨基、直链或支链C1-C5烷基、直链或支链C1-C5烯基、直链或支链C1-C5炔基、胺、直链或支链C1-C5烷氧基、直链或支链C1-C5羧基、直链或支链C1-C5酯、直链或支链C1-C5硫氧基、直链或支链C1-C5亚磺酰基和直链或支链C1-C5亚硫酰基;
R9和R10独立地选自不存在、直链或支链C1-C9烷基、直链或支链C1-C9烯基、直链或支链C1-C9炔基、哌嗪基、吡啶基、哌啶基、吗啉基和硫吗啉基;
其中所述R9和R10中的至少一个经至少一个季氨基或鏻取代;
X选自CH、N和P;
Y选自不存在、CH、N、P、CH2、NH、O、S、CH-CH2、CH=CH2、C=O和N-C=O。
2.根据权利要求1所述的化合物,其中X是N,且Y不存在。
3.根据权利要求1或2所述的化合物,其中R9是直链或支链C1-C9烷基。
4.根据权利要求3所述的化合物,其中所述直链或支链C1-C9烷基经至少一个季氨基取代。
5.根据权利要求4所述的化合物,其中所述至少一个季氨基具有通式(V):
其中R’、R”和R’”各自独立地选自直链或支链C1-C9烷基、直链或支链C1-C9烯基和直链或支链C1-C9炔基。
6.根据权利要求5所述的化合物,其中R’、R”和R’”各自独立地是直链或支链C1-C9烷基。
7.根据权利要求1到6中任一项所述的化合物,其中R1到R4中的至少一个是卤素。
8.根据权利要求1到6中任一项所述的化合物,其中R5到R8中的至少一个是卤素。
9.根据权利要求1到6中任一项所述的化合物,其中R1到R4中的至少一个是卤素且R5到R8中的至少一个是卤素。
10.根据权利要求7到9中任一项所述的化合物,其中所述卤素是Br。
11.根据权利要求1到6中任一项所述的化合物,其中R1到R4中的至少一个是OH。
12.根据权利要求1到6中任一项所述的化合物,其中R5到R8中的至少一个是OH。
13.根据权利要求1到6中任一项所述的化合物,其中R1到R4中的至少一个是硝基且R5到R8中的至少一个是硝基。
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