[发明专利]三环化合物、包含它们的组合物及其用途有效

专利信息
申请号: 201280060159.1 申请日: 2012-11-15
公开(公告)号: CN104010636A 公开(公告)日: 2014-08-27
发明(设计)人: 什姆埃尔·本-萨松;阿里·达冈;莎伦·佩莱斯 申请(专利权)人: 耶路撒冷希伯来大学伊森姆研究发展有限公司
主分类号: A61K31/14 分类号: A61K31/14
代理公司: 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 代理人: 高瑜;郑霞
地址: 以色列*** 国省代码: 以色列;IL
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摘要:
搜索关键词: 环化 包含 它们 组合 及其 用途
【权利要求书】:

1.一种通式(I)的化合物:

其中

R1到R8各自独立地选自H、OH、SH、卤素、硝基、氨基、次氮基、亚硝基、乙酰基、乙酰氨基、酰基酰氨基、烷基氨基、直链或支链C1-C5烷基、直链或支链C1-C5烯基、直链或支链C1-C5炔基、胺、直链或支链C1-C5烷氧基、直链或支链C1-C5羧基、直链或支链C1-C5酯、直链或支链C1-C5硫氧基、直链或支链C1-C5亚磺酰基和直链或支链C1-C5亚硫酰基;

R9和R10独立地选自不存在、直链或支链C1-C9烷基、直链或支链C1-C9烯基、直链或支链C1-C9炔基、哌嗪基、吡啶基、哌啶基、吗啉基和硫吗啉基;

其中所述R9和R10中的至少一个经至少一个季氨基或鏻取代;

X选自CH、N和P;

Y选自不存在、CH、N、P、CH2、NH、O、S、CH-CH2、CH=CH2、C=O和N-C=O。

2.根据权利要求1所述的化合物,其中X是N,且Y不存在。

3.根据权利要求1或2所述的化合物,其中R9是直链或支链C1-C9烷基。

4.根据权利要求3所述的化合物,其中所述直链或支链C1-C9烷基经至少一个季氨基取代。

5.根据权利要求4所述的化合物,其中所述至少一个季氨基具有通式(V):

其中R’、R”和R’”各自独立地选自直链或支链C1-C9烷基、直链或支链C1-C9烯基和直链或支链C1-C9炔基。

6.根据权利要求5所述的化合物,其中R’、R”和R’”各自独立地是直链或支链C1-C9烷基。

7.根据权利要求1到6中任一项所述的化合物,其中R1到R4中的至少一个是卤素。

8.根据权利要求1到6中任一项所述的化合物,其中R5到R8中的至少一个是卤素。

9.根据权利要求1到6中任一项所述的化合物,其中R1到R4中的至少一个是卤素且R5到R8中的至少一个是卤素。

10.根据权利要求7到9中任一项所述的化合物,其中所述卤素是Br。

11.根据权利要求1到6中任一项所述的化合物,其中R1到R4中的至少一个是OH。

12.根据权利要求1到6中任一项所述的化合物,其中R5到R8中的至少一个是OH。

13.根据权利要求1到6中任一项所述的化合物,其中R1到R4中的至少一个是硝基且R5到R8中的至少一个是硝基。

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