[发明专利]包含肽治疗剂和氨基酸的微针装置以及制备和使用其的方法

权利要求书

1.一种医疗装置，包括：

微针阵列；和

在所述微针的至少一部分上或在其内的涂层，其中所述涂层包含：

肽治疗剂，和

组氨酸，

其中所述组氨酸与所述肽治疗剂的摩尔比小于2:1。

2.根据权利要求1所述的医疗装置，其中所述组氨酸与所述肽治疗剂的摩尔比小于1.5:1。

3.根据权利要求1所述的医疗装置，其中所述肽治疗剂具有净正电荷。

4.根据权利要求1所述的医疗装置，其中所述组氨酸使所述涂层中的所述肽治疗剂稳定化。

5.一种医疗装置，包括：

微针阵列；和

在所述微针的至少一部分上或在其内的涂层，其中所述涂层包含：

肽治疗剂，和

氨基酸，

其中所述肽治疗剂和所述氨基酸二者均具有净正电荷或二者均具有净负电荷，并且其中所述涂层基本上不含山梨醇。

6.根据权利要求5所述的医疗装置，其中所述氨基酸具有净正电荷。

7.根据权利要求6所述的医疗装置，其中所述氨基酸是组氨酸。

8.根据权利要求1至7中任一项所述的医疗装置，其中所述肽治疗剂是甲状旁腺激素相关的蛋白质。

9.根据权利要求8所述的医疗装置，其中所述肽治疗剂是由下式表示的甲状旁腺激素相关的蛋白质(PTHrP)类似物：

[Glu^22,25,Leu^23,28,31,Aib²⁹,Lys^26,30]hPTHrP(1-34)NH₂。

10.一种制备包括微针的医疗装置的方法，所述方法包括：

提供包含肽治疗剂、氨基酸和缓冲液的含水组合物，其中在所述含水组合物中，所述肽治疗剂和所述氨基酸二者均具有净正电荷或二者均具有净负电荷；

使所述微针与所述含水组合物接触；以及

使所述含水组合物的一部分挥发，以在所述微针的至少一部分上提供涂层，其中所述涂层至少包含所述肽治疗剂和所述氨基酸。

11.根据权利要求10所述的方法，其中所述含水组合物具有在3至11的范围内的pH。

12.一种使在微针阵列上或在其内的肽治疗剂稳定化的方法，所述方法包括将氨基酸掺入所述微针阵列，其中所述肽治疗剂和所述氨基酸二者均具有净正电荷或二者均具有净负电荷。

13.一种制备包括微针的医疗装置的方法，所述方法包括：

提供包含肽治疗剂、组氨酸和缓冲液的含水组合物，其中在所述含水组合物中，所述组氨酸与所述肽治疗剂的摩尔比小于2:1；

使所述微针与所述含水组合物接触；以及

使所述含水组合物的一部分挥发，以在所述微针的至少一部分上提供涂层，其中所述涂层至少包含所述肽治疗剂和所述组氨酸。

14.根据权利要求10至13中任一项所述的方法，其中所述肽治疗剂是甲状旁腺激素相关的蛋白质。

15.根据权利要求14所述的方法，其中所述肽治疗剂是由下式表示的甲状旁腺激素相关的蛋白质(PTHrP)类似物：[Glu^22,25,Leu^23,28,31,Aib²⁹,Lys^26,30]hPTHrP(1-34)NH₂。