[发明专利]制备西那卡塞的方法有效
| 申请号： | 201280057515.4 | 申请日： | 2012-11-21 |
| 公开（公告）号： | CN103958456A | 公开（公告）日： | 2014-07-30 |
| 发明（设计）人： | 卢泽纳·瓦拉撒科瓦;约瑟夫·哈吉塞克 | 申请（专利权）人： | 赞蒂瓦有限合伙公司 |
| 主分类号： | C07C209/16 | 分类号： | C07C209/16 |
| 代理公司： | 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 | 代理人： | 陈建芳;阎娬斌 |
| 地址： | 捷克共和*** | 国省代码： | 捷克;CZ |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 制备 方法 | ||
【权利要求书】：
1.一种制备式I的西那卡塞
和它的药学上可接受的盐的方法，所述方法的特征在于在催化剂存在下在惰性有机溶剂中将式III的(R)-1-(1-萘基)-乙胺
用式II的3-[3-(三氟甲基)苯基]丙醇
直接烷基化。
2.根据权利要求1所述的方法，所述方法的特征在于所述催化剂是基于过渡金属的催化剂。
3.根据权利要求2所述的方法，所述方法的特征在于所述催化剂基于Ru和/或Ir。
4.根据权利要求3所述的方法，所述方法的特征在于所述催化剂是[二氯(五甲基环戊二烯基)铱(III)二聚体]([IrCp*C12]2)或[Ru(对异丙基苯甲烷)Cl2]2。
5.根据权利要求4所述的方法，所述方法的特征在于所述催化剂的量在0.4摩尔％至5摩尔％的范围。
6.根据权利要求1至5所述的方法，所述方法的特征在于所述惰性有机溶剂是甲苯，在80℃至130℃范围的温度下进行所述烷基化。
7.根据权利要求5所述的方法，所述方法的特征在于在100℃至110℃范围的温度下进行所述烷基化。
8.根据权利要求1至7所述的方法，所述方法的特征在于使用相对于所述式III化合物1.1当量过量的所述式II化合物。
9.根据权利要求1所制备的式I的西那卡塞用于制备西那卡塞的药学上可接受的盐的用途。
10.根据权利要求9所述的用途，其中所述药学上可接受的盐是盐酸盐。
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