[发明专利]用于治疗癌症的吡咯并嘧啶化合物

权利要求书

1.式I的化合物或其药学可接受盐：

其中：

X和X′中一个为N，X和X′中另一个为C；

式I中的一条虚线为单键，式I的另一条虚线为双键；

R¹为芳基或杂芳基；

R²为-R⁵R⁶，其中R⁵为共价键或C1至C3烷基，R⁶为环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基或烷基，并且R6任选地被独立选择的极性基团取代一至两次；

R³为-NR⁷R⁸，其中R⁷和R⁸各自独立地选自H、烷基、芳基烷基；环烷基烷基、杂环烷基烷基、杂芳基烷基和烷氧基烷基，各自任选地被独立选择的极性基团取代一次、两次或三次；

或者R²和R³一起形成连接基；

R⁴为H、低级烷基、卤素或低级烷氧基；和

R⁵为H、低级烷基、卤素或低级烷氧基。

2.权利要求1的化合物，具有式IA的结构：

3.权利要求1的化合物，具有式IB的结构：

4.权利要求1至3的化合物，其中R⁵为共价键。

5.权利要求1至4的化合物，其中R⁵为C1至C3烷基。

6.权利要求5的化合物，其中R⁵为-CH₂-。

7.权利要求1-6的化合物，其中R¹为苯基或吡啶基，其中苯基或吡啶基为未取代的或被卤素、氨基、硝基、烷基、烷氧基、卤代烷基、环烷基、杂环烷基、芳基或杂芳基取代1至3次。

8.权利要求1至7的化合物，其中R⁸为C1-C8烷基、C3-C8环烷基、C1-C8芳基烷基。

9.权利要求1至8的化合物，其中R⁶为环己基。

10.权利要求1至9的化合物，其中R⁶被氨基/羟基取代一次。

11.权利要求1至10的化合物，其中R⁷为H。

12.权利要求1至11的化合物，其中R⁸为低级烷基。

13.权利要求1至12的化合物，其中R⁴为H。

14.权利要求1的化合物或其药学可接受盐，其中所述化合物具有结构：

15.药物组合物，包含在药学可接受载体中的权利要求1至14的化合物。

16.一种在有需要的受试者中治疗癌症的方法，包括给药所述受试者有效治疗所述癌症量的权利要求1至14的化合物。

17.权利要求16的方法，其中所述癌症选自髓性白血病、成淋巴细胞性白血病、黑素瘤、乳腺癌、肺癌、结肠癌、肝癌、胃癌、肾癌、卵巢癌、子宫癌和脑癌。

18.权利要求1至14的化合物在治疗癌症中或在制备治疗癌症的药物中的用途。

19.权利要求18的用途，其中所述癌症选自髓性白血病、成淋巴细胞性白血病、黑素瘤、乳腺癌、肺癌、结肠癌、肝癌、胃癌、肾癌、卵巢癌、子宫癌和脑癌。