[发明专利]硅氧烷涂覆的植入物有效

专利信息
申请号: 201280055107.5 申请日: 2012-09-07
公开(公告)号: CN103987378A 公开(公告)日: 2014-08-13
发明(设计)人: R.J.霍尔;K.哈特曼;S.A.格罗斯曼;W.C.波洛克 申请(专利权)人: 阿克西亚制药有限责任公司
主分类号: A61K9/00 分类号: A61K9/00;A61K31/485;A61K47/34
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 张萍;李炳爱
地址: 美国马*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 硅氧烷涂覆 植入
【权利要求书】:

1.一种皮下传递系统,包括:

(i)生物相容性的热塑性弹性体基质,

(ii)均匀分散在所述基质中的治疗剂,和

(iii)用于涂覆所述基质的、生物相容性的治疗剂不可渗透的硅氧烷聚合物,

其中所述传递系统具有如下几何形状:使得存在外部涂覆壁和形成用于释放所述治疗剂的开孔的内部未涂覆壁,并且在整个传递系统中在未涂覆壁和与所述未涂覆壁相对的涂覆壁之间的距离是基本上恒定的。

2.如权利要求1所述的皮下传递系统,其中所述传递系统具有圆柱形形状。

3. 如权利要求1所述的皮下传递系统,其中所述基质是聚氨酯基质。

4. 如权利要求3所述的皮下传递系统,其中所述聚氨酯基质具有异氰酸酯作为硬链段以及PEG、PPG或PTMEG二醇软链段。

5. 如权利要求1所述的皮下传递系统,其中所述基质是共聚酯基质。

6. 如权利要求5所述的皮下传递系统,其中所述共聚酯基质具有聚酯作为硬链段以及PEG、PPG或PTMEG二醇软链段。

7. 如权利要求1所述的皮下传递系统,其中所述基质是聚醚嵌段酰胺基质。

8. 如权利要求7所述的皮下传递系统,其中所述聚醚嵌段酰胺基质具有聚酰胺作为硬链段以及PEG、PPG或PTMEG软链段。

9. 如权利要求4、6或8所述的皮下传递系统,其中所述硬链段占所述基质聚合物的20-70重量%并且剩余部分的是软链段。

10. 如权利要求4、6或8所述的皮下传递系统,其中约50%的所述治疗剂与所述基质聚合物的软链段是在溶液中,同时剩余部分的治疗剂分散在所述基质中而不是在溶液中。

11. 如权利要求1所述的皮下传递系统,其中所述基质和涂层是非可生物降解的。

12. 如权利要求1所述的皮下传递系统,其中所述硅氧烷是交联聚有机硅氧烷。

13. 如权利要求1所述的皮下传递系统,其中所述硅氧烷是交联聚二甲基硅氧烷。

14. 如权利要求1所述的皮下传递系统,其中所述治疗剂是阿片类药物。

15. 如权利要求1所述的皮下传递系统,其中所述治疗剂是选自氢吗啡酮、埃托啡和二氢埃托啡。

16. 如权利要求1所述的皮下传递系统,其中所述治疗剂是氢吗啡酮。

17. 如权利要求1所述的皮下传递系统,其中所述基质是聚氨酯并且所述涂层是交联聚二甲基硅氧烷。

18. 如权利要求1所述的皮下传递系统,其中所述基质是聚醚基聚氨酯并且所述涂层是交联聚二甲基硅氧烷。

19. 如权利要求1所述的皮下传递系统,其中所述硅氧烷聚合物 涂层是在所述聚合物基质和包含第二生物相容性治疗性弹性体基质的第二涂层之间的粘着粘结层。

20. 如权利要求19所述的皮下传递系统,其中所述第二涂层是共聚酯、聚醚嵌段酰胺、或热塑性聚氨酯。

21. 如权利要求19所述的皮下传递系统,其中所述第二涂层含有第二治疗剂。

22. 如权利要求19所述的皮下传递系统,其中各涂层具有24-48微米的厚度。

23. 如权利要求1所述的皮下传递系统,其中所述基质是乙烯乙酸乙烯酯(EVA)基质。

24. 如权利要求23所述的皮下传递系统,其中所述EVA基质具有28%至40%的乙酸乙烯酯含量和60%至72%的乙烯含量。

25. 如权利要求1所述的皮下传递系统,其中所述基质是乙烯/乙酸乙烯酯(EVA)共聚物基质,并且其中所述涂层是交联聚二甲基硅氧烷。

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