[发明专利]R(+)-N-甲基-炔丙基-氨基茚满

权利要求书

1.药物组合物，其包括雷沙吉兰或其药学上可接受的盐、柠檬酸、R(+)-N-甲基-炔丙基-氨基茚满或其盐，和至少一种药学上可接受的载体，

其中根据HPLC方法测定，按重量计，相对于雷沙吉兰的量，R(+)-N-甲基-炔丙基-氨基茚满以大于约0.03％的量出现在所述组合物中。

2.根据权利要求1所述的药物组合物，其中根据HPLC方法测定，按重量计，相对于雷沙吉兰的量，R(+)-N-甲基-炔丙基-氨基茚满的量大于约0.1％。

3.根据权利要求1或2所述的药物组合物，其中根据HPLC方法测定，按重量计，相对于雷沙吉兰的量，R(+)-N-甲基-炔丙基-氨基茚满以不大于约1.0％的量出现在所述药物组合物。

4.根据权利要求1-3任一项所述的药物组合物，其中所述药物组合物储存少于一周的时间，在所述少于一周的时间期间，温度不超过环境温度。

5.根据权利要求1-4任一项所述的药物组合物，其包括雷沙吉兰作为游离碱。

6.根据权利要求1-4任一项所述的药物组合物，其包括雷沙吉兰药学上可接受的盐，所述盐是雷沙吉兰柠檬酸盐。

7.根据权利要求1-6任一项所述的药物组合物，其中所述药物组合物是固体药物组合物。

8.根据权利要求7所述的药物组合物，其呈片剂形式。

9.根据权利要求8所述的药物组合物，其具有芯和包衣，其中所述片剂的芯包括一定量的雷沙吉兰游离碱、柠檬酸和甘露醇。

10.根据权利要求9所述的药物组合物，其中所述片剂的芯中，甘露醇比柠檬酸的重量比在45:1和10:1之间。

11.根据权利要求10所述的药物组合物，其中所述片剂的芯中，甘露醇比柠檬酸的重量比在30:1和25:1之间。

12.根据权利要求8-11任一项所述的药物组合物，其具有芯和包衣，其中所述片剂的芯包括一定量的雷沙吉兰和柠檬酸，按重量计，相对于所述片剂的芯的重量，约59.9％甘露醇、约0.53％气相二氧化硅、约6.6％淀粉NF、约26.3％预胶凝淀粉、约2.0％硬脂酸和约2.0％滑石。

13.根据权利要求12所述的药物组合物，其中所述片剂的芯包括一定量的雷沙吉兰和柠檬酸，45.5mg甘露醇、0.4mg气相二氧化硅、5.0mg淀粉NF、20.0mg预胶凝淀粉、1.5mg硬脂酸、1.5mg滑石，所述片剂的包衣包括两个包衣层，其中所述两个包衣层的内层包括3.5mg羟丙甲纤维素，所述两个包衣层的外层包括4.0mg甲基丙烯酸丙烯酸乙酯共聚物、0.8mg柠檬酸三乙酯和1.9mg滑石超细粉。

14.根据权利要求9-13任一项所述的药物组合物，其中所述芯中的雷沙吉兰的量是0.5mg。

15.根据权利要求8-11任一项所述的药物组合物，其具有芯和包衣，其中所述片剂的芯包括一定量的雷沙吉兰和柠檬酸，按重量计，相对于所述片剂的芯的重量，约59.2％甘露醇、约0.53％气相二氧化硅、约6.6％淀粉NF、约26.3％预胶凝淀粉、约2.0％硬脂酸和约2.0％滑石。

16.根据权利要求15所述的药物组合物，其中所述片剂的芯包括一定量的雷沙吉兰和柠檬酸，45.0mg甘露醇、0.4mg气相二氧化硅、5.0mg淀粉NF、20.0mg预胶凝淀粉、1.5mg硬脂酸、1.5mg滑石，所述片剂的包衣包括两个包衣层，其中所述两个包衣层的内层包括3.5mg羟丙甲纤维素，所述两个包衣层的外层包括4.0mg甲基丙烯酸丙烯酸乙酯共聚物、0.8mg柠檬酸三乙酯和1.9mg滑石超细粉。

17.根据权利要求9-11，15或16任一项所述的药物组合物，其中所述芯中的雷沙吉兰的量是1.0mg。

18.根据权利要求1-17任一项所述的药物组合物，其中相对于雷沙吉兰的量，所述药物组合物中具有按重量计不大于1.0％的雷沙吉兰柠檬酰胺或其盐。

19.根据权利要求1-18任一项所述的药物组合物，其中相对于雷沙吉兰的量，所述药物组合物中有按重量计不多于约1.0％的R(+)-N-甲酰-炔丙基-氨基茚满或其盐。