[发明专利]DPP-4抑制剂

权利要求书

1.一种DPP-4抑制剂，其以式1：Xe-Pro/Ala/Hyp-Xa-Xb-Xc-Xd所示的肽作为有效成分，式中，Xe表示等电点为5.9～6.3的氨基酸残基，Pro/Ala/Hyp表示Pro、Ala或Hyp，Xa表示Hyp、Pro和Arg以外的氨基酸残基或缺失，Xb表示Gly、Pro或缺失，Xc表示Pro、Ala或缺失，Xd表示氨基酸残基或缺失。

2.根据权利要求1所述的DPP-4抑制剂，其中，所述肽为式A或式B中的任一种：

式A：Gly-Pro/Ala-Xa-Xb-Xc-Xd，式中，Pro/Ala表示Pro或Ala，Xa表示Hyp、Pro和Arg以外的氨基酸残基或缺失，Xb表示Gly或缺失，Xc表示Pro或缺失，Xd表示氨基酸残基或缺失；

式B：Leu/Ile/Ala-Hyp/Pro-Xa-Xb-Xc，式中，Leu/Ile/Ala表示Leu、Ile或Ala，Hyp/Pro表示Hyp或Pro，Xa表示Hyp、Pro、Ile和Arg以外的氨基酸残基或缺失，Xb表示Pro或缺失，Xc表示Ala或缺失。

3.根据权利要求l或2所述的DPP-4抑制剂，其中，所述肽为下述式中任意一种：

式A-1：Gly-Pro-Xa-Xb-Xc-Xd，式中，Xa表示Hyp以外的等电点为3.0～6.2的氨基酸残基，Xb表示Gly或缺失，Xc表示Pro或缺失，Xd表示氨基酸残基或缺失；

式A-2：Gly-Ala-Xa-Xb-Xc-Xd，式中，Xa表示等电点为5.8～6.2的氨基酸残基或缺失，Xb表示Gly或缺失，Xc表示Pro或缺失，Xd表示氨基酸残基或缺失；

式B-1：Leu-Pro-Xa-Xb-Xc，式中，Xa表示Gly或缺失，Xb表示Pro或缺失，Xc表示Ala或缺失；

式B-2：Leu/Ile-Hyp-Xa-Xb-Xc，式中，Leu/lle表示Leu或Ile，Xa表示Gly或缺失，Xb表示Pro或缺失，Xc表示Ala或缺失；或

式B-3：Ala-Hyp/Pro-Gly，式中，Hyp/Pro表示Hyp或Pro。

4.根据权利要求1～3中任一项所述的DPP-4抑制剂，其中，所述肽为选自Gly-Pro-Ala-Gly、Gly-Pro-Ala-Gly-Pro、Gly-Pro-Ala-Gly-Pro-Arg、Gly-Pro-Ala-Gly-Pro-Hyp、Gly-Pro-Ala-Gly-Pro-Ile、Gly-Pro-Leu-Gly-Pro-Val、Gly-Pro-Ile-Gly-Pro-Val、Gly-Pro-Val、Gly-Pro-Gln、Gly-Pro-Glu、Gly-Ala、Gly-Ala-Ile-Gly-Pro-Ala、Gly-Ala-Ile-Gly-Pro-Ser、Gly-Ala-Val-Gly-Pro-Ala、Gly-Ala-Val-Gly-Pro、Leu-Pro、Leu-Pro-Gly、Leu-Pro-Gly-Pro-Ala、Ala-Pro-Gly、Ile-Hyp-Gly和Leu-Hyp-Gly-Pro-Ala的任意一种以上。

5.根据权利要求1所述的DPP-4抑制剂，其中，所述肽为式A所示的任意一种以上和式B所示的任意一种以上的混合物：

式A：Gly-Pro/Ala-Xa-Xb-Xc-Xd，式中，Pro/Ala表示Pro或Ala，Xa表示Hyp、Pro和Arg以外的氨基酸残基或缺失，Xb表示Gly或缺失，Xc表示Pro或缺失，Xd表示氨基酸残基或缺失；

式B：Leu/Ile/Ala-Hyp/Pro-Xa-Xb-Xc，式中，Leu/Ile/Ala表示Leu、Ile或Ala，Hyp/Pro表示Hyp或Pro，Xa表示Hyp、Pro、Ile和Arg以外的氨基酸残基或缺失，Xb表示Pro或缺失，Xc表示Ala或缺失。