[发明专利]N-(杂)芳基唑类的制造方法

权利要求书

1.一种N-(杂)芳基唑类的制造方法，其包括使(杂)芳基(假)卤化物与NH-唑类在以下物质的存在下反应：包含钯化合物和配位化合物的催化剂；和碱性镁化合物。

2.根据权利要求1所述的方法，其中所述配位化合物为选自由以下物质组成的组的至少一种化合物：

由下列通式(1)表示的单膦类，

其中P表示磷原子，R¹和R²各自独立地表示烷基，和R³表示可具有取代基的烃基、可具有取代基的杂芳基或可具有取代基的二茂铁基；

由下列通式(2)表示的二膦类，

其中P表示磷原子，R⁴至R⁷各自独立地表示烷基或可具有取代基的芳基，和Q表示可具有取代基的二价基团；

由下列通式(3-1)或(3-2)表示的(苯并)咪唑叉类，

其中N表示氮原子，R⁸和R⁹各自独立地表示烷基；和

由下列通式(4)表示的咪唑烷叉类，

其中N表示氮原子，且R¹⁰和R¹¹各自独立地表示烷基或芳基。

3.根据权利要求1或2所述的方法，其中所述(杂)芳基(假)卤化物为由下列通式(5)表示的化合物：

(Het)Ar-X_n    (5)

其中(Het)Ar表示可具有取代基的芳族环基或可具有取代基的杂芳族环基，X表示(假)卤代基、X的下标n表示至(Het)Ar的取代基X的数量，并且为1至7的整数。

4.根据权利要求3所述的方法，其中所述由通式(5)表示的化合物中X为氯基、溴基或(卤)烷磺酰氧基或芳烃磺酰氧基，且n为1至3的整数。

5.根据权利要求1至4任一项所述的方法，其中所述NH-唑类为选自由可具有取代基的1H-吡咯、可具有取代基的吲哚、可具有取代基的咔唑、可具有取代基的苯并咔唑类、可具有取代基的二苯并咔唑类、可具有取代基的吲哚并咔唑类、可具有取代基的联吲哚类和可具有取代基的联咔唑类组成的组的至少一种化合物。

6.根据权利要求1至5任一项所述的方法，其中所述碱性镁化合物为选自由以下物质组成的组中的至少一种：无机碱性镁化合物；和由下列通式(6)表示的有机碱性镁化合物：

R¹²-M_g-R¹³   (6)

其中Mg表示镁原子；R¹²和R¹³各自独立地表示烃基、烷氧基、氨基或卤代基；且当R¹²表示卤代基时，R¹³不表示卤代基；且当R¹³表示卤代基时，R¹²不表示卤代基。

7.根据权利要求1至6任一项所述的方法，其中所述碱性镁化合物为格氏试剂。