[发明专利]制备酰基胍和酰基硫脲化合物的新方法

权利要求书

1.一种制备通式(I)化合物的方法，

所述化合物任选呈其互变异构体的形式，且任选为其酸加成盐，

其中

R¹表示式(i)的基团，

其中

A¹和A²各自独立地表示N或CH；

R^1.1表示氢或选自氯、溴和甲基，

R^1.2表示氢或选自氨基、C_1-3烷基-NH-、(C_1-3-烷基)₂N-和甲基，或

R^1.1和R^1.2一起形成稠合的苯并环；

R²表示氢或选自C_1-6烷基、C_6-10芳基-C_1-6烷基、杂环基和杂环基-CH₂-；或

R²表示包括其纯的对映体的式(ii)的基团

或当A¹和A²表示N，则R²表示式(iii)的基团，

其中

W¹和W²独立地选自化学键或C_1-8-亚烷基；

X¹和X²独立地选自4-14元杂环基团；

Y¹和Y²独立地选自化学键、C_1-8-亚烷基或C_1-8-烷基氨基；

A³选自C_6-15元芳香碳环基团、-CONR⁵-(C_1-8-亚烷基)-NR⁵CO-、-CO-(C_1-8-亚烷基)-CO-、-CO-(C_2-8-亚烯基)-CO-、-(CO)-、-CO-(C_1-8-亚烷基)-Z-(C_1-8-亚烷基)-CO-、-CO-(C_1-8-亚烷基)-Z-CO-、-CO-Z-CO-、-CO-NR⁵-(C_1-8-亚烷基)-Z-(C_1-8-亚烷基)-NR⁵-CO-、-CO-NR⁵-(C_1-8-亚烷基)-Z-NR⁵-CO-、-CO-NR⁵-Z-NR⁵-CO-、C_3-15碳环基团和4-14元杂环基团；

Z选自C_6-15元芳香碳环基团、C_3-15碳环基团和4-14元杂环基团；

R⁵是氢或C_1-8烷基，

R³表示氢或甲基，

或

R²和R³一起表示-CH₂-CH₂-或-CH₂-CH₂-CH₂-，其特征在于所述方法包括操作步骤(D)和(F)，其中

(D)是式(III)化合物与式(VI)化合物形成式(IV)化合物的反应，

其中

R^t表示C_1-4-烷基；

R⁴选自C_1-4-烷硫基、1-吡唑基、1-咪唑基和1,2,4-三唑-1-基，其各自任选地被1个或2个甲基取代，

和

(F)是式(IV)化合物与式(VII)化合物的反应

其中步骤(D)和(F)按照指定的顺序依次发生，

或

其特征在于所述方法包括操作步骤(E)，其中

(E)是式(III)化合物与式(VIII)化合物的反应