[发明专利]用于治疗疼痛的方法和组合物在审

申请号：	201280052401.0	申请日：	2012-10-24
公开（公告）号：	CN103945859A	公开（公告）日：	2014-07-23
发明（设计）人：	安德里亚·勒龙-贝;理查德·A·霍顿;约瑟夫·J·古尔纳利;格雷森·W·斯托厄尔	申请（专利权）人：	曼金德公司;多利松分子研究所
主分类号：	A61K38/04	分类号：	A61K38/04;A61K38/07;A61K38/08;A61K9/00
代理公司：	北京东方亿思知识产权代理有限责任公司 11258	代理人：	肖善强
地址：	美国加利***	国省代码：	美国;US
权利要求书：	查看更多	说明书：	查看更多
摘要：
搜索关键词：	用于治疗疼痛方法组合
钻瓜网技术展会专利词库专利权人专利榜在售专利公布日期热门专利

【权利要求书】：

1.一种可吸入的镇痛组合物，其包含二酮哌嗪和含有小于20个氨基酸的肽的微粒；其中所述组合物对缓解疼痛有效。

2.权利要求1所述的镇痛组合物，其中所述肽包含独立选自精氨酸、苯丙氨酸、亮氨酸、异亮氨酸、正亮氨酸、酪氨酸、丝氨酸、脯氨酸和色氨酸的至少三个氨基酸。

3.前述权利要求任一项所述的镇痛组合物，其中所述肽是阿片类受体激动剂。

4.前述权利要求任一项所述的镇痛组合物，其中所述肽是长度为三个至八个氨基酸的氨基酸序列。

5.前述权利要求任一项所述的镇痛组合物，其中所述肽是四氨基酸序列，并且所述组合物用于肺施用。

6.前述权利要求任一项所述的镇痛组合物，其中所述肽包括：(D)Phe-(D)Phe-(D)Ile-(D)Arg-NH₂(SEQ ID NO：1)、(D)Phe-(D)Phe-(D)Nle-(D)Arg-NH₂(SEQ ID NO：2)、Trp-(D)Pro-Ser-Phe-NH₂(SEQ ID NO：3)、Trp-(D)Ser-Ser-Phe-NH₂(SEQ ID NO：4)、Dmt-D-Arg-Phe-Lys-NH₂(SEQ ID NO：5)、Ac-His-(D)Phe-Arg-(D)Trp-Gly-NH₂(SEQ ID NO：6)或Ac-Nle-Gln-His-(D)Phe-Arg-(D)Trp-Gly-NH₂(SEQ ID NO：7)。

7.前述权利要求任一项所述的镇痛组合物，其中所述肽结合中枢神经系统或外周神经系统中的细胞的μ阿片类受体、δ阿片类受体或κ阿片类受体，或其受体的组合。

8.前述权利要求任一项所述的镇痛组合物，其中所述肽是κ阿片类受体激动剂。

9.前述权利要求任一项所述的镇痛组合物，其中所述组合物是干粉，并且所述肽是所述组合物重量的至少0.25％。

10.前述权利要求任一项所述的镇痛组合物，其中所述组合物是用于吸入的干粉，并且包含以直径表示的体积平均几何直径小于6μm的微粒。

11.前述权利要求任一项所述的镇痛组合物，其中所述二酮哌嗪是N-取代的-3，6-氨基烷基-2，5-二酮哌嗪。

12.前述权利要求任一项所述的镇痛组合物，其中所述二酮哌嗪是2，5-二酮-3，6-二(4-X-氨基丁基)哌嗪，其中X是富马酰基、琥珀酰基、戊二酰基、马来酰基、丙二酰基、乙二酰基，或其药学上可接受的盐。

13.前述权利要求任一项所述的镇痛组合物，其中所述二酮哌嗪是双[3，6-(N-富马酰基-4-氨基丁基)]-2，5，二酮哌嗪，或双[3，6-(N-富马酰基-4-氨基丁基)]-2，5-二酮哌嗪二钠盐。

14.用于肺吸入的干粉，其包含前述权利要求任一项所述的镇痛组合物。

15.治疗疼痛的方法，其包括使用干粉药物递送系统向需要治疗的受试者施用治疗上有效量的权利要求1-14任一项所述的镇痛组合物。

16.权利要求15所述的方法，其中所述粉末药物递送系统包括干粉吸入器，所述干粉吸入器配备有容器以保留配置和以给药配置方式容纳所述镇痛组合物。

16.权利要求15所述的方法，其中所述镇痛组合物是干粉，包含结合阿片类受体的肽。

17.权利要求17所述的干粉，其中所述二酮哌嗪是双[3，6-(N-富马酰基-4-氨基丁基)]-2，5，二酮哌嗪或双[3，6-(N-富马酰基-4-氨基丁基)]-2，5-二酮哌嗪二钠盐。