[发明专利]杂环基酰胺取代的咪唑的磺酸盐在审
申请号: | 201280052142.1 | 申请日: | 2012-09-12 |
公开(公告)号: | CN103889973A | 公开(公告)日: | 2014-06-25 |
发明(设计)人: | 维尔弗里德·施瓦布;吉多·席费尔;库尔特·韦格特里;安德里亚·基亚斯;格尔德·奥斯瓦尔德 | 申请(专利权)人: | 爱库利斯有限两合公司 |
主分类号: | C07D401/12 | 分类号: | C07D401/12;A61K31/4439;A61P31/12 |
代理公司: | 北京英赛嘉华知识产权代理有限责任公司 11204 | 代理人: | 王达佐;安佳宁 |
地址: | 德国伍*** | 国省代码: | 德国;DE |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 杂环基酰胺 取代 咪唑 磺酸盐 | ||
1.通式化合物与有机磺酸的盐,或其溶剂合物或水合物:
其中
R1代表甲基、乙基、丁基或环丙基甲基,
R2代表苯基,其中苯基被选自三氟甲氧基和二氟甲氧基的取代基取代,以及
R3代表氢、甲基、氯、甲氧基或三氟甲基。
2.如权利要求1所述的盐,其中,所述有机磺酸为甲磺酸。
3.如权利要求2所述的盐,其中,其为二甲磺酸盐。
4.如权利要求3所述的盐,其具有下列通式:
5.结晶N-(1-甲基-2-{[4-(5-甲基吡啶-2-基)哌嗪-1-基]-羰基}-1H-咪唑-4-基)-N’-[4-三氟甲氧基苯基]二甲磺酸脲,其中,粉末-XRD衍射图在约6.37、11.77、12.56、17.17、18.81、20.34、21.47、23.04和35.46度2θ处显示特征峰。
6.结晶N-(1-甲基-2-{[4-(5-甲基吡啶-2-基)哌嗪-1-基]-羰基}-1H-咪唑-4-基)-N’-[4-三氟甲氧基苯基]二甲磺酸脲,其由基本如图1所述的粉末-XRD衍射图表征。
7.用于制备权利要求1所述的通式(I)的化合物的盐的方法,其包括使通式(I)化合物或通式(I)化合物的不为有机磺酸盐的酸盐与有机磺酸或有机磺酸盐离子的源在溶剂中反应。
8.权利要求1至6中任一权利要求所述的盐,其用于治疗和/或预防疾病、尤其是病毒感染、优选HCMV或疱疹病毒科组的其他代表的感染的方法。
9.药剂,其包含权利要求1至6中任一权利要求所述的盐与至少一种惰性、无毒、药学上合适的佐剂的组合。
10.如权利要求9所述的药剂,其中,其包含5-12.5mg/ml的权利要求1至6中任一权利要求所述的盐、50-150mg/ml羟丙基-β-环糊精、0.5-2.0mg/ml醋酸钠以及水,并且任选地包含其他药学上无害的佐剂。
11.权利要求1至6中任一权利要求所述的盐用于制备用于治疗和/或预防病毒感染、优选HCMV或疱疹病毒科组的其他代表的感染的药剂中的用途。
12.权利要求1至6中任一权利要求所述的盐在用于治疗和/或预防疾病、尤其是病毒感染、优选HCMV或疱疹病毒科组的其他代表的感染的方法中的用途。
13.权利要求9或10所述的药剂,其用于治疗和/或预防病毒感染、优选HCMV或疱疹病毒科组的其他代表的感染的方法。
14.用于对抗人和动物的病毒感染、优选HCMV或疱疹病毒科组的其他代表的感染的方法,其包括向需要此类治疗的人或动物给予抗病毒有效量的至少一种权利要求1至6中任一权利要求所述的盐、权利要求9或10所述的药剂、或者根据权利要求11或12所获得的药剂。
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