[发明专利]纳米颗粒肿瘤疫苗

权利要求书

1.一种疫苗，其用于在哺乳动物受试者中的肿瘤的预防性或治疗性处理，所述疫苗包含多个纳米颗粒和药学可接受的载体、盐或稀释剂，至少一种所述纳米颗粒包含：

(i)包含金属和/或半导体原子的核心；

(ii)包含共价连接至所述核心的多个配体的冠，其中所述多个中的至少第一配体包含经由第一接头共价连接至所述核心的碳水化合物部分或包含谷胱甘肽，并且其中所述多个中的至少第二配体包含经由第二接头共价连接至所述核心的表位肽，所述第二接头包含：

肽部分和非肽部分，其中所述肽部分包含序列X₁X₂Z₁，其中：

X₁为选自A和G的氨基酸；

X₂为选自A和G的氨基酸；和

Z₁为选自Y和F的氨基酸。

并且其中所述表位肽形成肿瘤相关抗原(TAA)的至少一部分或者来自肿瘤相关抗原(TAA)。

2.根据权利要求1的疫苗，其中第二接头的所述非-肽部分包含C2-C15烷基和/或C2-C15二醇。

3.根据权利要求1或权利要求2的疫苗，其中所述第一配体和/或所述第二配体经由含硫基团、含氨基基团、含磷酸基团或含氧基团共价连接至所述核心。

4.根据前述权利要求中任一项的疫苗，其中所述第二接头的所述肽部分包含选自以下的氨基酸序列或由选自以下的氨基酸序列组成：

(i)AAY；和

(ii)FLAAY(SEQ ID NO:91)。

5.根据前述权利要求中任一项的疫苗，其中所述第二接头选自：

(i)HS-(CH₂)₂-CONH-AAY；

(ii)HS-(CH₂)₂-CONH-FLAAY；

(iii)HS-(CH₂)₃-CONH-AAY；

(iv)HS-(CH₂)₃-CONH-FLAAY；

(v)HS-(CH₂)₁₀-(CH₂OCH₂)₇-CONH-AAY；和

(vi)HS-(CH₂)₁₀-(CH₂OCH₂)₇-CONH-FLAAY，

其中所述第二接头经由接头的非-肽部分的硫醇基团共价连接至所述核心。

6.根据前述权利要求中任一项的疫苗，其中所述表位肽经由其N-末端连接至所述第二接头的所述肽部分。

7.根据权利要求6的疫苗，其中所述第二配体选自：

(i)HS-(CH₂)₂-CONH-AAYZ₂；

(ii)HS-(CH₂)₂-CONH-FLAAYZ₂；

(iii)HS-(CH₂)₃-CONH-AAYZ₂；

(iv)HS-(CH₂)₃-CONH-FLAAYZ₂；

(v)HS-(CH₂)₁₀-(CH₂OCH₂)₇-CONH-AAYZ₂；和

(vi)HS-(CH₂)₁₀-(CH₂OCH₂)₇-CONH-FLAAYZ₂，

其中Z₂代表所述表位肽。

8.根据前述权利要求中任一项的疫苗，其中所述表位肽与主要组织相容性复合体(MHC)I类分子相结合，或者能够经过加工从而与MHC I类分子相结合。