[发明专利]新的哌啶子基-二氢噻吩并嘧啶亚砜及其在治疗COPD和哮喘中的用途

权利要求书

1.式I化合物及其所有药学上可接受的盐、对映异构体和外消旋体

其中环A为可任选包含一或二个氮原子的6元芳环，和

其中R为Cl，和

其中R可位于环A的对位、间位或邻位，

其中S*为表示手性中心的硫原子。

2.权利要求1所述的式I化合物及其所有药学上可接受的盐、对映异构体和外消旋体，其中R为Cl，且其中R位于环A的对位。

3.权利要求1或2中的一项所述的式I化合物及其所有药学上可接受的盐、对映异构体和外消旋体，其中环A选自苯基、吡啶基和嘧啶基。

4.权利要求1至3中的一项所述的化合物及其所有药学上可接受的盐、对映异构体和外消旋体，其为式II化合物

5.权利要求1至3中的一项所述的化合物及其所有药学上可接受的盐、对映异构体和外消旋体，其为式III化合物

6.权利要求1至5中的一项所述的化合物，其中S*表示硫原子，该硫原子表示呈R-构型的手性中心。

7.权利要求1至5中的一项所述的化合物，其中S*表示硫原子，该硫原子表示呈S-构型的手性中心。

8.权利要求5的结晶无水的式III化合物，其在X-射线粉末衍射图在d-值为处显示反射峰。

9.权利要求5的结晶无水的式III化合物，其在X-射线粉末衍射图在d-值为和处显示反射峰。

10.权利要求5的结晶无水的式III化合物，其在X-射线粉末衍射图在d-值为和处显示反射峰。

11.权利要求5的结晶无水的式III化合物，其在X-射线粉末衍射图在d-值为和处显示反射峰。

12.权利要求5的结晶无水的式III化合物，其在X-射线粉末衍射图在d-值为和处显示反射峰。

13.权利要求5的结晶无水的式III化合物，其在X-射线粉末衍射图在d-值为处显示反射峰。

14.权利要求5的结晶无水的式III化合物，其在X-射线粉末衍射图在d-值为和处显示反射峰。

15.权利要求5的结晶无水的式III化合物，其在X-射线粉末衍射图在d-值为和处显示反射峰。

16.权利要求1至15中的一项所述的化合物，其用作药物。

17.权利要求1至15中的一项所述的化合物在制备用于治疗疾病的药物中的用途，该疾病可通过抑制PDE4-酶而得到治疗。

18.权利要求17所述的用途，其中所述可通过抑制PDE4-酶而得到治疗的疾病选自呼吸疾病、胃肠疾病、关节、皮肤或眼睛的炎性疾病、癌症及外围或中枢神经系统疾病。

19.权利要求18所述的用途，其中所述可通过抑制PDE4-酶而得到治疗的疾病选自伴随黏液产生增加、呼吸道炎症和/或阻塞性疾病的呼吸或肺部疾病。

20.权利要求19所述的用途，其中所述可通过抑制PDE4-酶而得到治疗的疾病选自COPD、特发性肺纤维化、α1-抗胰蛋白酶缺乏症、慢性鼻窦炎、哮喘和慢性支气管炎。

21.权利要求17所述的用途，其中所述可通过抑制PDE4-酶而得到治疗的疾病为关节、皮肤或眼睛的炎性疾病，其选自类风湿性关节炎、结节病、干眼综合征和青光眼。

22.权利要求17所述的用途，其中所述可通过抑制PDE4-酶而得到治疗的疾病选自阶段性回肠炎或溃疡性结肠炎。

23.权利要求17所述的用途，其中所述可通过抑制PDE4-酶而得到治疗的疾病选自抑郁症、双相抑郁症或躁狂性抑郁症、急性和慢性焦虑状态、精神分裂症、阿尔茨海默氏病、帕金森氏病、急性和慢性多发性硬化症或急性和慢性疼痛和由中风、缺氧或颅-脑创伤所引起的脑损伤、干眼综合征和青光眼。

24.药物组合物，其包含权利要求1至15中的一项的化合物。