[发明专利]新盐及医药用途

权利要求书

1.4-[2-(5-氨基-1H-吡唑-4-基)-4-氯苯氧基]-5-氯-2-氟-N-(1,3-噻唑-4-基)苯磺酰胺或其药学上可接受的盐，其用于治疗与血尿酸含量升高相关的疾病。

2.权利要求1中限定的4-[2-(5-氨基-1H-吡唑-4-基)-4-氯苯氧基]-5-氯-2-氟-N-(1,3-噻唑-4-基)苯磺酰胺或其药学上可接受的盐，其中所述与血尿酸含量升高相关的疾病是高尿酸血症。

3.权利要求1中限定的4-[2-(5-氨基-1H-吡唑-4-基)-4-氯苯氧基]-5-氯-2-氟-N-(1,3-噻唑-4-基)苯磺酰胺或其药学上可接受的盐，其中所述与血尿酸含量升高相关的疾病是痛风。

4.4-[2-(5-氨基-1H-吡唑-4-基)-4-氯苯氧基]-5-氯-2-氟-N-(1,3-噻唑-4-基)苯磺酰胺或其药学上可接受的盐在制备用于治疗与血尿酸含量升高相关的疾病的药物中的用途。

5.权利要求4中限定的用途，其中所述与血尿酸含量升高相关的疾病是高尿酸血症。

6.权利要求4中限定的用途，其中所述与血尿酸含量升高相关的疾病是痛风。

7.治疗与血尿酸含量升高相关的疾病的方法，该方法包括将治疗有效量的4-[2-(5-氨基-1H-吡唑-4-基)-4-氯苯氧基]-5-氯-2-氟-N-(1,3-噻唑-4-基)苯磺酰胺或其药学上可接受的盐给与需要该治疗的受试者。

8.4-[2-(5-氨基-1H-吡唑-4-基)-4-氯苯氧基]-5-氯-2-氟-N-(1,3-噻唑-4-基)苯磺酰胺或其药学上可接受的盐与一种或多种其它药学上有活性的物质的组合，其用于治疗与血尿酸含量升高相关的疾病。

9.权利要求8中限定的组合，其中所述一种或多种其它药学上有活性的物质选自：

抗炎药物，诸如NSAID(例如塞来考昔)、秋水仙碱或类固醇；

黄嘌呤氧化酶抑制剂(例如别嘌醇、非布司他或巯异嘌呤)或嘌呤核苷磷酸化酶(PNP)抑制剂(例如乌尔德辛)；

尿酸酶(例如培戈洛酶或拉布立酶)；或

促尿酸尿药，例如抑制负责肾脏重吸收尿酸回血液中的转运蛋白的药剂，例如苯碘达隆、依溴二酮、丙磺舒及磺吡酮；或URAT-1抑制剂(例如苯溴马隆)。

10.权利要求8或9任一项中限定的组合，其中所述与血尿酸含量升高相关的疾病是高尿酸血症。

11.权利要求8或9任一项中限定的组合，其中所述与血尿酸含量升高相关的疾病是痛风。

12.4-[2-(5-氨基-1H-吡唑-4-基)-4-氯苯氧基]-5-氯-2-氟-N-(1,3-噻唑-4-基)苯磺酰胺甲苯磺酸盐。

13.根据权利要求12的4-[2-(5-氨基-1H-吡唑-4-基)-4-氯苯氧基]-5-氯-2-氟-N-(1,3-噻唑-4-基)苯磺酰胺甲苯磺酸盐，其是结晶固体。

14.根据权利要求13的结晶固体，其特征在于使用CuKα1X射线辐射(波长=1.5406)的粉末X射线衍射(PXRD)图案，该图案显示选自由以下2-θ(2θ)特征峰组成的组中的三个、四个、五个或六个2-θ特征峰：9.0°、9.3°、10.0°、10.7°、11.6°、12.5°、12.9°、13.2°、13.8°、14.4°、16.0°、16.6°、17.5°、17.8°、18.1°、21.4°及23.4°(+/-0.2°2θ)。

15.一种药物组合物，其包含权利要求12至14中任一项的4-[2-(5-氨基-1H-吡唑-4-基)-4-氯苯氧基]-5-氯-2-氟-N-(1,3-噻唑-4-基)苯磺酰胺甲苯磺酸盐，以及药学上可接受的载体。

16.根据根据权利要求15的药物组合物，其是呈片剂或胶囊的形式。

17.权利要求12至14中任一项的4-[2-(5-氨基-1H-吡唑-4-基)-4-氯苯氧基]-5-氯-2-氟-N-(1,3-噻唑-4-基)苯磺酰胺甲苯磺酸盐，其用作药剂。