[发明专利](S)‑2‑氨基‑3‑(4‑(2‑氨基‑6‑((R)‑1‑(4‑氯‑2‑(3‑甲基‑1H‑吡唑‑1‑基)苯基)‑2,2,2‑三氟乙氧基)嘧啶‑4‑基)苯基)丙酸乙酯的固体剂型

权利要求书

1.由颗粒内组分和颗粒外组分制成的片剂，其中颗粒内组分由(S)-2-氨基-3-(4-(2-氨基-6-((R)-1-(4-氯-2-(3-甲基-1H-吡唑-1-基)苯基)-2,2,2-三氟乙氧基)嘧啶-4-基)苯基)丙酸乙酯马尿酸盐、无水乳糖、羟丙基纤维素、交联羧甲基纤维素钠和硬脂酸镁组成，以及颗粒外组分由无水乳糖、交联羧甲基纤维素钠、胶体二氧化硅和硬脂酸镁组成。

2.权利要求1的片剂，其中(S)-2-氨基-3-(4-(2-氨基-6-((R)-1-(4-氯-2-(3-甲基-1H-吡唑-1-基)苯基)-2,2,2-三氟乙氧基)嘧啶-4-基)苯基)丙酸乙酯马尿酸盐是晶体。

3.权利要求1的片剂，其中所述片剂被肠溶包衣。

4.权利要求1的片剂，其中所述片剂包含至少100mg的(S)-2-氨基-3-(4-(2-氨基-6-((R)-1-(4-氯-2-(3-甲基-1H-吡唑-1-基)苯基)-2,2,2-三氟乙氧基)嘧啶-4-基)苯基)丙酸乙酯马尿酸盐。

5.权利要求4的片剂，其中所述片剂包含至少200mg的(S)-2-氨基-3-(4-(2-氨基-6-((R)-1-(4-氯-2-(3-甲基-1H-吡唑-1-基)苯基)-2,2,2-三氟乙氧基)嘧啶-4-基)苯基)丙酸乙酯马尿酸盐。

6.权利要求1的片剂，其中颗粒内组分由403.13mg的(S)-2-氨基-3-(4-(2-氨基-6-((R)-1-(4-氯-2-(3-甲基-1H-吡唑-1-基)苯基)-2,2,2-三氟乙氧基)嘧啶-4-基)苯基)丙酸乙酯马尿酸盐、164.50mg的无水乳糖、35.00mg的羟丙基纤维素、35.00mg的交联羧甲基纤维素钠和5.25mg的硬脂酸镁组成，以及颗粒外组分由27.37mg的无水乳糖、21.00mg的交联羧甲基纤维素钠、3.50mg的胶体二氧化硅和2.25mg的硬脂酸镁组成。

7.权利要求1的片剂，其具有在水中小于4.5分钟的崩解时间。

8.权利要求7的片剂，其具有在水中小于4.0分钟的崩解时间。

9.权利要求1的片剂，其具有在0.1HCl中小于5.4分钟的崩解时间。

10.权利要求9的片剂，其具有在0.1HCl中小于5.0分钟的崩解时间。

11.权利要求1的片剂，其具有高于8kP的硬度。

12.权利要求11的片剂，其具有高于9kP的硬度。

13.权利要求12的片剂，其具有高于10kP的硬度。

14.权利要求1的片剂，其具有小于0.4的脆碎度。

15.权利要求14的片剂，其具有小于0.3的脆碎度。

16.权利要求15的片剂，其具有小于0.25的脆碎度。