[发明专利]用于治疗淀粉样蛋白病和共核蛋白病的含咖啡因的化合物和组合物

权利要求书

1.一种选自下组的化合物，所述组由具有以下化学式的化合物组成：

其中：

R_1-3独立地被氢、甲基和苄基基团取代，

R₄被氢、或苯基基团取代，并且

其中所述苯基或苄基基团独立地被高达2个选自以下的基团取代：H、OH、F、Cl、Br、葡糖苷酸、硫酸盐、氰基、甲基、NH₂、SH、CH₂OH、CN、CF₃、NHSO₂CH₃、N(CH₃)₂、NHCH₃、N(CN)₂、NHCN、C(CN)₃、NH(C=O)NH₂、NH(C=O)CH₃、(C=NH)NH₂、(C=NOH)NH₂、O(C=O)OCH₃、和NH(C=O)H、及其药学上可接受的盐。

2.如权利要求1所述的化合物，所述化合物选自下组，所述组由以下各项组成：

3.如权利要求1所述的化合物，其中R₁被苄基基团取代，R₂或R₃独立地被甲基或苄基基团取代，并且R₄被氢取代，并且其中所述苄基基团各自被两个羟基基团取代。

4.一种药物组合物，包括如权利要求1所述的化合物以及一种药学上可接受的赋形剂。

5.一种治疗淀粉样蛋白或α-共核蛋白纤丝的形成、沉积、积聚、或持续的方法，包括用有效量的如权利要求1所述的化合物治疗所述纤丝。

6.一种治疗患上一种淀粉样蛋白病或一种共核蛋白病的哺乳动物中的疾病的方法，包括给予治疗有效量的如权利要求1所述的化合物。

7.如权利要求5所述的方法，其中所述淀粉样蛋白病选自以下疾病的组，所述组由以下各项组成：阿尔茨海默病、II型糖尿病、系统性AA淀粉样变性、唐氏综合征、带有荷兰型淀粉样变性的遗传性脑出血、以及大脑β-淀粉样血管病。

8.如权利要求5所述的方法，其中所述淀粉样蛋白病是阿尔茨海默病。

9.如权利要求5所述的方法，其中所述共核蛋白病选自下组，所述组由以下各项组成：帕金森病、家族性帕金森病、路易小体病、阿尔茨海默病的路易小体变异、路易小体痴呆、多系统萎缩症、以及关岛型帕金森症-痴呆复合征。

10.如权利要求5所述的方法，其中所述共核蛋白病是帕金森病。

11.如权利要求5所述的方法，其中所述化合物是以0.1mg/Kg/天与1000mg/Kg/天之间的量给予的。

12.如权利要求5所述的方法，其中所述化合物是以1mg/Kg/天与100mg/Kg/天之间的量给予的。

13.如权利要求5所述的方法，其中给予的化合物的量是10mg/Kg/天与100mg/Kg/天之间的一个量。

14.一种制造物品，包括包装材料、被包含在包装材料之中的如权利要求1所述的化合物或其一种药学上可接受的盐，它被用于治疗β-淀粉样蛋白或α-共核蛋白纤丝和/或聚集物的形成、沉积、积聚、或持续，并且还包括一个标签，该标签指示所述化合物或其药学上可接受的盐是用于治疗β-淀粉样蛋白或α-共核蛋白纤丝和/或聚集物的形成、沉积、积聚、或持续。