[发明专利]作为抗-HIV药剂的芳基萘类木脂素有效
申请号: | 201280048097.2 | 申请日: | 2012-07-27 |
公开(公告)号: | CN103857674A | 公开(公告)日: | 2014-06-11 |
发明(设计)人: | 张宏杰;D·苏扎多;荣立军;H·H·方;E·鲁姆斯拉格-布姆斯 | 申请(专利权)人: | 伊利诺伊大学董事会;香港浸会大学 |
主分类号: | C07D407/04 | 分类号: | C07D407/04;C07H15/252;A61K31/7028;A61P31/18 |
代理公司: | 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 | 代理人: | 陈建芳;阎娬斌 |
地址: | 美国伊*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 hiv 药剂 芳基萘类木脂素 | ||
1.一种具有结构式(I)或(II)的化合物或其药物上可接受的盐或前药:
其中
R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9和R10各自独立地为氢、卤素或包含1到30个选自碳、氮、氧和硫的多价原子的部分;或R2和R3、R3和R4、R4和R5、R6和R7、R7和R8、R8和R9或R9和R10可与其所连接的碳原子一起形成环状基团,所述环状基团任选地经卤素或包含1到30个选自碳、氮、氧和硫的多价原子的部分取代;或R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9和R10中的至少一个或所述环状基团包含糖苷基;
R11和R12可一起形成氧代基;或者当R11和R12中的一个为氢或卤素时,R11和R12中的另一个选自R15、-OR15、-C(O)R15和-C(O)OR15;
R13和R14可一起形成氧代基;或者当R13和R14中的一个为氢或卤素时,R13和R14中的另一个选自R15、-OR15、-C(O)R15和-C(O)OR15;
R15独立地选自氢、卤素、三氟甲基、氰基、硝基、任选地经1个、2个、3个、4个或5个R16取代的烃基、任选地经1个、2个、3个、4个或5个R16取代的-(CH2)k-杂环基、-OR17、-C(O)R18、-C(O)N(R17)R18、-C(O)OR17、-OC(O)R17、-S(O)2R17、-S(O)2N(R17)R18、-N(R17)R18、-N(R17)N(R17)R18、-N(R17)C(O)R18和-N(R17)S(O)2R18;
R16独立地选自卤素、三氟甲基、氰基、硝基、氧代基、=NR17、-OR17、-C(O)R18、-C(O)N(R17)R18、-C(O)OR17、-OC(O)R17、-S(O)2R17、-S(O)2N(R17)R18、-N(R17)R18、-N(R17)N(R17)R18、-N(R17)C(O)R18和-N(R17)S(O)2R18;
R17和R18各自独立地为氢或选自烃基和-(CH2)k-杂环基,所述烃基和-(CH2)k-杂环基中的任一个任选地经1个、2个、3个、4个或5个独立地选自卤素、氰基、氨基、羟基、C1-6烷基和C1-6烷氧基的取代基取代;其中k是1到6的整数(例如1、2或3),
X为氮、氧或硫;
R为氢或选自烃基和-(CH2)k-杂环基,所述烃基和-(CH2)k-杂环基中的任一个任选地经1个、2个、3个、4个或5个独立地选自卤素、氰基、氨基、羟基、C1-6烷基和C1-6烷氧基的取代基取代;其中k是1到6的整数(例如1、2或3);
当R1、R2、R5、R6、R9、R10、R11和R12各自独立地为氢、X为氧且R13和R14一起形成氧代基时,R3、R4、R7和R8都不应为OCH3;
当R1、R2、R5、R6、R9、R10、R11和R12各自独立地为氢、X为氧且R13和R14一起形成氧代基时,R3、R4、R7和R8都不应为OH;
当R1、R2、R5、R6、R9、R10、R11和R12各自独立地为氢、X为氧且R13和R14一起形成氧代基时,R3和R4或R7和R8与其所连接的碳原子一起不应形成[1,3]间二氧杂环戊烯并基,
当R1、R2、R5、R6、R9、R10、R11、R12、R13和R14各自独立地为氢、且R3、R4、R7和R8各自独立地为OCH3时,R不应为CH3、CH2CH2CH3、CH(CH3)CH3或CH2CH2CH2CH3。
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