[发明专利]作为抗-HIV药剂的芳基萘类木脂素有效

专利信息
申请号: 201280048097.2 申请日: 2012-07-27
公开(公告)号: CN103857674A 公开(公告)日: 2014-06-11
发明(设计)人: 张宏杰;D·苏扎多;荣立军;H·H·方;E·鲁姆斯拉格-布姆斯 申请(专利权)人: 伊利诺伊大学董事会;香港浸会大学
主分类号: C07D407/04 分类号: C07D407/04;C07H15/252;A61K31/7028;A61P31/18
代理公司: 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 代理人: 陈建芳;阎娬斌
地址: 美国伊*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 作为 hiv 药剂 芳基萘类木脂素
【权利要求书】:

1.一种具有结构式(I)或(II)的化合物或其药物上可接受的盐或前药:

其中

R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9和R10各自独立地为氢、卤素或包含1到30个选自碳、氮、氧和硫的多价原子的部分;或R2和R3、R3和R4、R4和R5、R6和R7、R7和R8、R8和R9或R9和R10可与其所连接的碳原子一起形成环状基团,所述环状基团任选地经卤素或包含1到30个选自碳、氮、氧和硫的多价原子的部分取代;或R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9和R10中的至少一个或所述环状基团包含糖苷基;

R11和R12可一起形成氧代基;或者当R11和R12中的一个为氢或卤素时,R11和R12中的另一个选自R15、-OR15、-C(O)R15和-C(O)OR15

R13和R14可一起形成氧代基;或者当R13和R14中的一个为氢或卤素时,R13和R14中的另一个选自R15、-OR15、-C(O)R15和-C(O)OR15

R15独立地选自氢、卤素、三氟甲基、氰基、硝基、任选地经1个、2个、3个、4个或5个R16取代的烃基、任选地经1个、2个、3个、4个或5个R16取代的-(CH2)k-杂环基、-OR17、-C(O)R18、-C(O)N(R17)R18、-C(O)OR17、-OC(O)R17、-S(O)2R17、-S(O)2N(R17)R18、-N(R17)R18、-N(R17)N(R17)R18、-N(R17)C(O)R18和-N(R17)S(O)2R18

R16独立地选自卤素、三氟甲基、氰基、硝基、氧代基、=NR17、-OR17、-C(O)R18、-C(O)N(R17)R18、-C(O)OR17、-OC(O)R17、-S(O)2R17、-S(O)2N(R17)R18、-N(R17)R18、-N(R17)N(R17)R18、-N(R17)C(O)R18和-N(R17)S(O)2R18

R17和R18各自独立地为氢或选自烃基和-(CH2)k-杂环基,所述烃基和-(CH2)k-杂环基中的任一个任选地经1个、2个、3个、4个或5个独立地选自卤素、氰基、氨基、羟基、C1-6烷基和C1-6烷氧基的取代基取代;其中k是1到6的整数(例如1、2或3),

X为氮、氧或硫;

R为氢或选自烃基和-(CH2)k-杂环基,所述烃基和-(CH2)k-杂环基中的任一个任选地经1个、2个、3个、4个或5个独立地选自卤素、氰基、氨基、羟基、C1-6烷基和C1-6烷氧基的取代基取代;其中k是1到6的整数(例如1、2或3);

当R1、R2、R5、R6、R9、R10、R11和R12各自独立地为氢、X为氧且R13和R14一起形成氧代基时,R3、R4、R7和R8都不应为OCH3

当R1、R2、R5、R6、R9、R10、R11和R12各自独立地为氢、X为氧且R13和R14一起形成氧代基时,R3、R4、R7和R8都不应为OH;

当R1、R2、R5、R6、R9、R10、R11和R12各自独立地为氢、X为氧且R13和R14一起形成氧代基时,R3和R4或R7和R8与其所连接的碳原子一起不应形成[1,3]间二氧杂环戊烯并基,

当R1、R2、R5、R6、R9、R10、R11、R12、R13和R14各自独立地为氢、且R3、R4、R7和R8各自独立地为OCH3时,R不应为CH3、CH2CH2CH3、CH(CH3)CH3或CH2CH2CH2CH3

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