[发明专利]用于生产原位形成的基质的喷射体系

权利要求书

1.用于生成原位形成的基质的喷射体系，包括

a）至少一种亲脂性组分，其包括基于乙醇酸和乳酸的至少一种聚合物，和XlogP3值小于0.2的至少一种生物相容性溶剂，和

b）至少一种亲水性组分，

其中所述至少两种组分在施用前彼此分离地存在，并且仅混合用于喷射或在喷射时混合，其中所述组分在喷射到人组织上时形成膜。

2.根据权利要求1所述的喷射体系，其特征在于，其进一步包括活性剂，所述活性剂被溶解和/或分散在所述两种组分中的一种中或在两种组分中。

3.根据前述权利要求中任一项所述的喷射体系，其特征在于，所述亲脂性组分包括PLGA聚合物和所述PLGA聚合物的生物相容性溶剂。

4.根据前述权利要求中任一项所述的喷射体系，其特征在于，所述生物相容性溶剂的XlogP3值为0.2至-1.0。

5.根据前述权利要求中任一项所述的喷射体系，其特征在于，所述生物相容性溶剂选自四甘醇、二甲基异山梨醇酯和/或甘油缩甲醛。

6.根据前述权利要求中任一项所述的喷射体系，其特征在于，所述溶剂的LD₅₀为至少1mg/ml。

7.根据前述权利要求中任一项所述的喷射体系，其特征在于，所述聚合物是聚(D,L-丙交酯-共聚-乙交酯)聚合物，其中丙交酯与乙交酯的比为25：75至75：25；和/或所述聚合物是固有粘度值为0.16至0.70dl/g的PLGA；和/或所述PLGA聚合物通过凝胶渗透色谱法测量的摩尔质量为10至63kDa。

8.根据前述权利要求中任一项所述的喷射体系，其特征在于，PLGA和生物相容性溶剂被选择，使得每100份溶剂溶解5至60份PLGA。

9.根据前述权利要求中任一项所述的喷射体系，其特征在于，所述亲水性组分是水，任选地，其中溶解或分散活性剂。

10.根据前述权利要求中任一项所述的喷射体系，其特征在于，在喷射后形成的所述膜在所述施用位点的降解速率为2至6周。

11.根据前述权利要求中任一项所述的喷射体系，其特征在于，所述活性剂包括至少一种核酸，其中所述核酸优选为RNA、DNA、mRNA、siRNA、miRNA，piRNA、shRNA、反义核酸、适配体、核酶、催化DNA和/或其混合物。

12.根据前述权利要求所述的喷射体系，其特征在于，其包括编码纤溶因子的核酸，所述纤溶因子优选为tPA。

13.根据前述权利要求中任一项所述的喷射体系，其特征在于，所述活性剂包括抑制纤溶酶原激活因子抑制剂的物质。

14.根据前述权利要求所述的喷射体系，其特征在于，所述抑制所述PAI的物质是siRNA。

15.根据前述权利要求中任一项所述的喷射体系，其特征在于，所述核酸与载体物质一起存在于复合物中；所述载体物质优选为具有带正电基团的载体物质，最优选为聚乙烯亚胺。

16.根据前述权利要求中任一项所述的喷射体系，其特征在于，所述形成的膜显示两相释放动力学。

17.根据前述权利要求中任一项所述的喷射体系，其特征在于，其包括N/P比为1至10的多聚复合物。

18.根据前述权利要求中任一项所述的喷射体系，其特征在于，其包括tPA编码DNA和PAI抑制剂，其比例为5：1至1：5。

19.根据前述权利要求中任一项所述的喷射体系，其用于在腹膜上施用，具体地用于防止外科粘连和瘢痕形成。