[发明专利]新的(三甲氧基苯氨基)嘧啶基配制品

权利要求书

1.一种药物组合物，包括大于15%w/w的具有化学式(I)的化合物：

其中每个X⁺表示一个单价阳离子；

或其中X⁺和X⁺作为整体表示一个二价阳离子X²⁺；

和/或其水合物；

以及足够提供令人满意的体外溶解的量的一种或多种泡腾剂；并且进一步包括一种或多种药学上可接受的成分。

2.根据权利要求1所述的药物组合物，包括大于或等于25%w/w的具有化学式(I)的化合物和/或其水合物。

3.根据以上权利要求中任一项所述的药物组合物，包括小于或等于20%w/w的泡腾剂。

4.根据以上权利要求中任一项所述的药物组合物，包括大于15%w/w的具有化学式(I)的化合物和/或其水合物以及小于或等于20%w/w的泡腾剂；并且进一步包括一种或多种药学上可接受的成分。

5.根据以上权利要求中任一项所述的药物组合物，其中该泡腾剂是碳酸氢钠。

6.根据以上权利要求中任一项所述的药物组合物，其中在具有化学式(I)的化合物中的每个X⁺表示一个钠阳离子(Na⁺)。

7.根据以上权利要求中任一项所述的药物组合物，其中具有化学式(I)的化合物处于六水合物的形式。

8.根据以上权利要求中任一项所述的药物组合物，其中具有化学式(I)的化合物处于化学式(II)的形式：

9.一种单位剂型，包括大于或等于60mg的具有化学式(I)的化合物和/或其水合物以及小于或等于110mg的一种或多种泡腾剂；并且进一步包括一种或多种药学上可接受的成分。

10.一种湿法制粒配制品，包括具有化学式(I)的化合物和/或其水合物、水、一种或多种泡腾剂、一种或多种填料、一种或多种结合剂以及一种或多种崩解剂。

11.一种湿法制粒配制品，包括大于15%w/w的具有化学式(I)的化合物和/或其水合物以及小于或等于20%w/w的一种或多种泡腾剂；并且进一步包括一种或多种药学上可接受的成分。

12.一种碾压配制品，包括大于15%w/w的具有化学式(I)的化合物和/或其水合物以及小于或等于20%w/w的一种或多种泡腾剂；并且进一步包括一种或多种药学上可接受的成分。

13.一种直接压片配制品，包括大于15%w/w的具有化学式(I)的化合物和/或其水合物以及小于或等于20%w/w的一种或多种泡腾剂；并且进一步包括一种或多种药学上可接受的成分。

14.根据权利要求9至13中任一项所述的单位剂型、湿法制粒配制品、碾压配制品或直接压片配制品，其中该泡腾剂是碳酸氢钠。

15.根据权利要求9至13中任一项所述的单位剂型、湿法制粒配制品、碾压配制品或直接压片配制品，其中在具有化学式(I)的化合物中的每个X⁺表示一个钠阳离子(Na⁺)。

16.根据权利要求9至13中任一项所述的单位剂型、湿法制粒配制品、碾压配制品或直接压片配制品，其中具有化学式(I)的化合物处于六水合物的形式。

17.根据权利要求9至13中任一项所述的单位剂型、湿法制粒配制品、碾压配制品或直接压片配制品，其中具有化学式(I)的化合物处于化学式(II)的形式：

18.一种用于制备药物组合物的方法，该方法包括：

a)将具有化学式(I)的化合物和/或其水合物与一种或多种泡腾剂、一种或多种填料并且任选地在一种或多种结合剂和/或一种或多种崩解剂和/或一种或多种其他赋形剂的存在下进行掺合；

b)向上面的a)中的粉末混合物中添加按重量计在约10%与45%之间的净化水和/或粘合剂溶液并且进行混合以形成增大的颗粒并且任选地穿过滤网以分开大的团聚体；并且

c)将在上面的b)中产生的增大的颗粒干燥，直到达到小于10%的LOD，以提供干燥的颗粒。