[发明专利]可用作胆碱激酶抑制剂的化合物无效

专利信息
申请号: 201280045950.5 申请日: 2012-09-21
公开(公告)号: CN103814025A 公开(公告)日: 2014-05-21
发明(设计)人: S·艾弗里特;R·克奈格泰尔;M·莫蒂默尔;A·拉瑟福德 申请(专利权)人: 沃泰克斯药物股份有限公司
主分类号: C07D453/00 分类号: C07D453/00;A61K31/496;A61P7/00;A61K31/439;A61P35/00;A61P9/00;A61K31/4545;A61P37/00;A61P13/00;A61K31/538;A61P1/00;A61P25/00;A61K31/444
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 代理人: 王贵杰
地址: 美国马*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 用作 胆碱 激酶 抑制剂 化合物
【权利要求书】:

1.下式的化合物:

或其可药用盐;其中

Y键合到奎宁环的任何碳原子并独立地为C1-3脂族基、-CF3、-CN、卤代基、=O、-OH、-O(C1-3脂族基)、NH2或NH(C1-3脂族基);

n为0-4;

L为C1-2烷基;

m为0或1;

Q1为具有0-2个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的5元或6元芳环或非芳环;其中Q1任选地被出现p次的J1取代并任选地与Q2稠合;

Q2为具有0-2个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的5元或6元芳环或非芳环,其中Q2任选地被出现z次的J2取代;

J1为-Cl、-F、Br、-NR2R3、-OCF3、-O(C1-4脂族基)、-甲基、-乙基、-叔丁基、-丙基、-CF3、-CN或苯基,其中所述J1独立地并任选地被出现1-3次的卤代基、-O(C1-4脂族基)、-CN或-OH取代;

R2为H或C1-6烷基;

R3为H或C1-6烷基;

或者R2和R3与它们所结合的原子一起形成

具有1-2个选自氧、

氮或硫的杂原子的4-8元杂环;

p为0、1、2或3,其中当m为0时p不为0,并且当Q1为苯基、J1为Cl或甲基以及Q2不存在时p为至少2;

J2为C1-3烷基、卤代基或CF3;并且

z为0、1、2或3。

2.根据权利要求1所述的化合物,其中n为0。

3.根据权利要求1或2中任一项所述的化合物,其中Q1独立地选自苯基、噻唑基或吡啶基。

4.根据权利要求3所述的化合物,其中Q1选自以下:

5.根据权利要求1-3中任一项所述的化合物,其中Q1为苯基。

6.根据权利要求1-5中任一项所述的化合物,其中J1为NR2R3

7.根据权利要求6所述的化合物,其中R2为C1-6烷基并且R3为C1-6烷基。

8.根据权利要求6中任一项所述的化合物,其中R2和R3与它们所结合的氮一起形成5元杂环。

9.根据权利要求8所述的化合物,其中J1为吡咯烷基。

10.根据权利要求1-6中任一项所述的化合物,其中R2和R3与它们所结合的氮一起形成6元杂环。

11.根据权利要求10所述的化合物,其中J1为哌啶基。

12.根据权利要求1或2中任一项所述的化合物,其中J1为乙基或叔丁基。

13.根据权利要求1-12中任一项所述的化合物,其中Q2不存在。

14.根据权利要求1-12中任一项所述的化合物,其中Q1稠合到Q2

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