[发明专利]作为趋化因子受体调节剂的N-(6-((2R,3S)-3,4-二羟基丁-2-基氧基)-2-(4-氟苄基硫基)嘧啶-4-基)-3-甲基氮杂环丁烷-1-磺酰胺有效
| 申请号: | 201280044385.0 | 申请日: | 2012-07-10 |
| 公开(公告)号: | CN103781781A | 公开(公告)日: | 2014-05-07 |
| 发明(设计)人: | S.康诺利;M.R.埃布登;T.兰格;A.R.斯蒂文;C.R.斯图尔特;P.M.汤姆林;I.A.S.沃尔特斯;A.J.威廉斯 | 申请(专利权)人: | 阿斯利康(瑞典)有限公司 |
| 主分类号: | C07D403/12 | 分类号: | C07D403/12;C07D205/04;A61K31/506;C07D317/20;C07D317/24;C07C69/92 |
| 代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人: | 陈桉 |
| 地址: | 瑞典南*** | 国省代码: | 瑞典;SE |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 作为 因子 受体 调节剂 羟基 基氧基 苄基 嘧啶 甲基 氮杂环 丁烷 磺酰胺 | ||
1.化合物,其为(a)式(I)的嘧啶磺酰胺,或(b)其药用盐:
2.权利要求1的化合物,其为式(I)化合物。
3.药物组合物,其包含权利要求1或2的化合物和药用助剂、稀释剂或载体。
4.权利要求1或2的化合物,其用于治疗。
5.权利要求1或2的化合物,其用于治疗用药物的制备。
6.权利要求1或2的化合物,其用于治疗趋化因子介导的病症。
7.权利要求1或2的化合物,其用于治疗哮喘、过敏性鼻炎、慢性阻塞性肺病、炎症性肠病、肠易激综合征、骨关节炎、骨质疏松、类风湿性关节炎或牛皮癣。
8.在患有趋化因子介导的病症或处于所述病症风险的哺乳动物中治疗所述趋化因子介导的病症的方法,所述方法包括向需要所述治疗的哺乳动物给药治疗有效量的权利要求1或2的化合物。
9.结晶形式的权利要求2的化合物。
10.权利要求9的结晶形式,特征在于用波长的X-射线测量的X-射线粉末衍射图,所述衍射图具有选自以下位置(2-θ°)的至少一个峰:8.5,9.7,10.6,17.1,19.9和21.2。
11.权利要求9的结晶形式,特征在于用波长的X-射线测量的X-射线粉末衍射图,所述衍射图具有以下位置(2-θ°)的至少两个或多个峰:8.5,9.7,10.6,17.1,19.9和21.2。
12.权利要求9的结晶形式,特征在于用波长的X-射线测量的X-射线粉末衍射图,所述衍射图具有选自以下位置(2-θ°)的至少三个峰:8.5,9.7,10.6,17.1,19.9和21.2。
13.权利要求9的结晶形式,特征在于用波长的X-射线测量的X-射线粉末衍射图,所述衍射图具有选自以下位置(2-θ°)的峰:8.5,9.7,10.6,17.1,19.9和21.2。
14.权利要求9的结晶形式,特征在于用波长的X-射线测量的X-射线粉末衍射图,所述衍射图基本如图1所示。
15.化合物,其为(a)式(VIII)的氮杂环丁烷磺酰胺,或(b)其盐:
16.从式(XII)化合物制备式(VI)化合物的方法,其中式(VI)化合物为:
式(XII)化合物为:
其中Z选自3,4,5-三-C1-4烷氧基苯基、4-苯基苯基、4-C1-4烷氧基苯基、2-硝基苯基、4-硝基苯基和3,5-二硝基苯基。
17.权利要求16的方法,其中式(XII)化合物是从式(XI)化合物制备的,式(XI)化合物为:
其中Z如权利要求16所定义。
18.式(XI’)化合物或其盐:
其中R’为C1-4烷基。
19.式(XII’)化合物或其盐:
其中R’为C1-4烷基。
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