[发明专利][18F]氟甲基溴化物的简化放射合成

权利要求书

1.纯化式(I)的化合物的方法

其中

R1为卤素或磺酸酯，

X为氟原子(F)，

Y为CH₂、CHD或者CD₂，以及

D表示氘，

包括以下步骤：

通过经由至少一个固相萃取(SPE)柱的蒸馏将式(I)的化合物纯化，所述固相萃取(SPE)柱包含选自如下的固定相：C8至C30的烷基链，更优选C8至C20的烷基链，甚至更优选C15至C20的烷基链，最优选C18的烷基链。

2.如权利要求1所述的纯化式(I)的化合物的方法

其中

R1为卤素或磺酸酯，

X为氟原子(F)，

Y为CH₂、CHD或者CD₂，以及

D表示氘，

包括以下步骤：

通过经由至少一个固相萃取(SPE)柱的蒸馏将式(I)的化合物纯化，所述固相萃取(SPE)柱包含选自C30、C20、C18和tC18、C15和C8的固定相。

3.如权利要求1或2所述的纯化式(I)的化合物的方法

其中

R1为卤素或磺酸酯，

X为氟原子(F)，

Y为CH₂、CHD或者CD₂，以及

D表示氘，

包括以下步骤：

通过经由至少一个固相萃取(SPE)柱的蒸馏将式(I)的化合物纯化，所述固相萃取(SPE)柱包含选自C30、C18和tC18的固定相。

4.如权利要求1至3中任一项所述的方法，其中所述氟原子(F)为¹⁸F氟同位素并且Y为CH₂或CD₂。

5.如权利要求1至4中任一项所述的方法，其中所述固相萃取(SPE)柱包含选自C18和tC18的固定相。

6.如权利要求1至5中任一项所述的方法，其中使用一(1)至五(5)个固相萃取(SPE)柱。

7.如权利要求1至6中任一项所述的方法，其中式(I)的化合物选自

氟溴甲烷(FCH₂Br)、溴氟甲烷([¹⁸F]FCH₂Br)、氟碘甲烷(FCH₂I)、氟碘甲烷([¹⁸F]FCH₂I)

或其氘代衍生物：

氘代溴氟甲烷([¹⁸F]FCD₂Br)、氘代溴氟甲烷(FCD₂Br)、单氘代溴氟甲烷(FCHDBr)、单氘代溴氟甲烷([¹⁸F]FCHDBr)、氘代氟碘甲烷(FCD₂I)、氘代氟碘甲烷([¹⁸F]FCD₂I)、单氘代氟碘甲烷(FCHDI)或单氘代氟碘甲烷([¹⁸F]FCHDI)。

8.获得纯化的式(I)的化合物的方法

其中

R1为卤素或磺酸酯，

X为氟原子(F)，

Y为CH₂、CHD或者CD₂，以及

D表示氘，

包括以下步骤：

将具有包含氟原子(F)的部分的式(II)的化合物氟化用于获得式(I)的化合物

其中式(II)的化合物为

其中

R1为选自卤素或磺酸酯的离去基团，

R2为选自卤素或磺酸酯的离去基团，

Y为CH₂、CHD或者CD₂，以及

D表示氘，

通过经由至少一个固相萃取(SPE)柱的蒸馏将式(I)的化合物纯化，所述固相萃取(SPE)柱包含选自如下的固定相：C8至C30的烷基链，更优选C8至C20的烷基链，甚至更优选C15至C20的烷基链，最优选C18的烷基链。