[发明专利]伊伐布雷定及其合成中间体的制备方法有效
| 申请号： | 201280037744.X | 申请日： | 2012-07-31 |
| 公开（公告）号： | CN103781767A | 公开（公告）日： | 2014-05-07 |
| 发明（设计）人： | A·纳尔迪;B·德安杰利斯;P·切雷亚;J·L·拉菲卡斯;N·泰松 | 申请（专利权）人： | 化学实验室国际股份公司 |
| 主分类号： | C07D223/16 | 分类号： | C07D223/16;C07C213/10 |
| 代理公司： | 永新专利商标代理有限公司 72002 | 代理人： | 过晓东 |
| 地址： | 意大*** | 国省代码： | 意大利;IT |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 布雷 及其 合成 中间体 制备 方法 | ||
1.用于制备(S)形式的式(A)的化合物的方法，
其中R为氢或甲基且R’为氢或式(IV)的基团，
所述方法包括
(i)使外消旋形式的式(A)的化合物与(S)-布洛芬在有机溶剂中反应；
(ii)在室温下搅拌溶液直至发生沉淀；
(iii)用碱处理步骤(ii)中形成的沉淀以释放(S)形式的化合物(A)；以及
(iv)任选地分离(S)形式的式(A)的化合物。
2.权利要求1的方法，其中R’为氢。
3.权利要求1的方法，其中R’为氢且R为氢，其用于制备式(B)的(1S)-4,5-二甲氧基-1-(铵甲基)-苯并环丁烷，
所述方法包括：
(v)使外消旋4,5-二甲氧基-1-(铵甲基)-苯并环丁烷与(S)-布洛芬在有机溶剂中反应；
(vi)在室温下搅拌溶液直至发生沉淀；
(vii)用碱处理步骤(vi)中形成的沉淀以释放(S)形式的化合物(B)；以及
(viii)任选地分离(S)形式的式(B)的化合物。
4.权利要求1或3的方法，其中以相对于外消旋起始化合物至少2倍的量使用(S)-布洛芬。
5.权利要求4的方法，其中以相对于外消旋起始化合物至少3倍的量使用(S)-布洛芬。
6.权利要求1-5中任一项的方法，其中所述有机溶剂选自乙腈和环己烷。
7.权利要求1-6中任一项的方法，其中将步骤(ii)和(vi)中形成的沉淀用碱性水溶液处理，并且用与水不混溶的有机溶剂萃取。
8.根据权利要求3-7中任一项的方法获得的(1S)-4,5-二甲氧基-1-(铵甲基)-苯并环丁烷在制备伊伐布雷定中的用途。
9.具有下式(C)的(1S)-4,5-二甲氧基-1-(铵甲基)-苯并环丁烷的(S)-布洛芬盐·(S)-布洛芬
10.权利要求9的化合物(C)在制备选自(1S)-4,5-二甲氧基-1-(铵甲基)-苯并环丁烷和伊伐布雷定的化合物中的用途。
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