[发明专利]有机溶剂中小肾上腺素能激动剂盐形式的制剂

权利要求书

1.一种用于表面递送血管收缩药至对象的制剂，所述制剂包含：溶于可药用表面递送载体中的约250mM至约3000mM的肾上腺素能激动剂血管收缩药与酸的盐，所述载体包含具有以重量计少于约40％含水量的与水混溶的有机溶剂。

2.权利要求1的制剂，其中所述肾上腺素激动剂血管收缩药是肾上腺素、去甲肾上腺素、去氧肾上腺素、甲氧明、佐米曲普坦、四氢扎林、萘甲唑啉或者其任意组合。

3.权利要求1的制剂，其中所述有机溶剂是乙醇、丙醇、异丙醇、丙酮、丙二醇、丙三醇、聚乙二醇、丁二醇、二甲基亚砜或者其组合。

4.权利要求1的制剂，其中所述递送载体包括比例为60-80：20-40的醇和水。

5.权利要求1的制剂，其包含所述血管收缩药的卤化物酸盐。

6.权利要求5的制剂，其包含所述血管收缩药与氟化氢、氯化氢、溴化氢或碘化氢的盐。

7.权利要求1的制剂，其包含所述血管收缩药的醋酸盐或者硫酸氢盐。

8.权利要求1的制剂，其包含所述血管收缩药与所述酸的盐的单一对映异构体。

9.权利要求1的制剂，其包含所述血管收缩药与所述酸的盐的(+)和(-)对映异构体的外消旋混合物。

10.权利要求9的制剂，其包含外消旋(+/-)去甲肾上腺素与酸的盐。

11.权利要求1的制剂，其还包含抗氧化剂。

12.权利要求11的制剂，其中所述抗氧化剂是柠檬酸、乙二胺四乙酸、焦亚硫酸盐、抗坏血酸、丁羟甲苯、丁基羟基茴香醚或者其组合。

13.一种方法，其包括向对象的皮肤施用制剂，所述制剂包含溶于可药用表面递送载体中的约250mM至约3000mM的肾上腺素能激动剂血管收缩药与酸的盐，所述载体包含具有以重量计少于约40％含水量的与水混溶的有机溶剂。

14.权利要求13的方法，其中所述制剂每天一次施用于所述对象的皮肤。

15.权利要求13的方法，其中所述制剂以每25cm²所述对象的皮肤约0.5mL至约2.0mL的体积施用。

16.权利要求13的方法，其中所述皮肤具有放射疗法或者化学疗法引发毒性的风险。

17.试剂盒，其包含：

容纳了用于表面递送血管收缩药之制剂等分试样的容器，所述制剂包含溶于可药用表面递送载体中的约250mM至约3000mM的肾上腺素能激动剂血管收缩药与酸的盐，所述载体包含具有以重量计少于约40％含水量的与水混溶的有机溶剂；

和

用来将所述等分试样施用于对象皮肤的施药器。