[发明专利]适合治疗癌症疾病的7-氮杂吲哚衍生物

说明书

发明内容

本发明涉及式I的化合物，及其药学上可用的盐、互变异构体和立体异构体，包括其所有比率的混合物，

其中

R¹表示H、A、CH₂CN、CH₂CONH₂、CH₂CONHA'、CH₂CONA'₂、CH₂COOH、CH₂COOA'或CH₂COHet¹，

R²表示(CH₂)_nAr、COAr、(CH₂)_nHet、Cyc、Alk或A，

R³表示CH₃或(CH₂)_nNHCOOA'，

R⁴表示苯基，

Alk表示具有2～6个C原子的非支链或支链的烯基，

A表示具有1～8个C原子的非支链或支链的烷基，其中一个或两个非相邻的CH₂和/或CH基团可以被O、N和/或S原子代替和/或1～7个H原子可以被F和/或Cl代替，

A'表示具有1～4个C原子的非支链或支链的烷基，

Cyc表示具有3～7个C原子的环烷基，

Ar表示未被取代或被以下基团单取代、二取代或三取代的苯基：Hal、A、(CH₂)₂CN、(CH₂)₂COOH、(CH₂)₂COOA、(CH₂)₂OH、(CH₂)₂OA、COHet¹、O(CH₂)₂R⁴、NO₂、CONHHet¹、NHCOCyc、CONH(CH₂)₂CONH₂、CONH(CH₂)₂CONHA'、CONH(CH₂)₂CONA'₂、CONH₂、CONHA'、CONA'₂、NHCOAlk、CONHCH(R⁴)CONH₂、CONH(CH₂)_nCONHHet¹、CONH(CH₂)_nCOHet¹和/或CONH(CH₂)_nCyc，

Het表示具有1～4个N和/或O和/或S原子的单环或双环芳族杂环，其未被取代或被Hal和/或A单取代或二取代，

Het¹表示具有1～4个N和/或O和/或S原子的单环饱和、不饱和或芳族杂环，其未被取代或被A单取代或二取代，

Hal表示F、Cl、Br或I，

n表示0、1或2。

本发明基于如下的目的：寻找具有有价值性质的新型化合物、特别是可以用于制备药物的那些化合物。

已经发现，式I的化合物及其盐、互变异构体和立体异构体，包括其所有比率的混合物，具有很高价值的药理学性质，同时耐受性好。

特别地，它们展示出作为拮抗剂或激动剂的细胞增殖/细胞活力抑制作用。根据本发明的化合物因此能够用于抗击和/或治疗肿瘤、肿瘤生长和/或肿瘤转移。

可以在增殖测定/活力测定中测试抗增殖作用。

因此，根据本发明的化合物或其药学上可接受的盐给药以用于治疗癌症，所述癌症包括实体瘤，例如癌瘤(例如，肺、胰腺、甲状腺、膀胱或结肠的癌瘤)、骨髓性疾病(例如，骨髓性白血病)或腺瘤(例如，绒毛状结肠腺瘤)。