[发明专利]适合治疗癌症疾病的7-氮杂吲哚衍生物有效
| 申请号: | 201280031256.8 | 申请日: | 2012-05-29 |
| 公开(公告)号: | CN103764651A | 公开(公告)日: | 2014-04-30 |
| 发明(设计)人: | 蒂莫·海因里希;玛加丽塔·武赫雷尔-普利特克尔;汉斯-彼得·布赫施塔勒 | 申请(专利权)人: | 默克专利有限公司 |
| 主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;A61K31/4355;A61P35/00 |
| 代理公司: | 中原信达知识产权代理有限责任公司 11219 | 代理人: | 郭国清;穆德骏 |
| 地址: | 德国达*** | 国省代码: | 德国;DE |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 适合 治疗 癌症 疾病 吲哚 衍生物 | ||
1.式I的化合物,及其药学上可用的盐、互变异构体和立体异构体,包括其所有比率的混合物
其中
R1表示H、A、CH2CN、CH2CONH2、CH2CONHA'、CH2CONA'2、CH2COOH、CH2COOA'或CH2COHet1,
R2表示(CH2)nAr、COAr、(CH2)nHet、Cyc、Alk或A,
R3表示CH3或(CH2)nNHCOOA',
R4表示苯基,
Alk表示具有2~6个C原子的非支链或支链的烯基,
A表示具有1~8个C原子的非支链或支链的烷基,其中一个或两个非相邻的CH2和/或CH基团可以被O、N和/或S原子代替和/或1~7个H原子可以被F和/或Cl代替,
A'表示具有1~4个C原子的非支链或支链的烷基,
Cyc表示具有3~7个C原子的环烷基,
Ar表示未被取代或被以下基团单取代、二取代或三取代的苯基:Hal、A、(CH2)2CN、(CH2)2COOH、(CH2)2COOA、(CH2)2OH、(CH2)2OA、COHet1、O(CH2)2R4、NO2、CONHHet1、NHCOCyc、CONH(CH2)2CONH2、CONH(CH2)2CONHA'、CONH(CH2)2CONA'2、CONH2、CONHA'、CONA'2、NHCOAlk、CONHCH(R4)CONH2、CONH(CH2)nCONHHet1、CONH(CH2)nCOHet1和/或CONH(CH2)nCyc,
Het表示具有1至4个N和/或O和/或S原子的单环或双环芳族杂环,其未被取代或被Hal和/或A单取代或二取代,
Het1表示具有1至4个N和/或O和/或S原子的单环饱和、不饱和或芳族杂环,其未被取代或被A单取代或二取代,
Hal表示F、Cl、Br或I,
n表示0、1或2。
2.根据权利要求1所述的化合物,及其药学上可用的盐、互变异构体和立体异构体,包括其所有比率的混合物,其中:
Het表示呋喃基、噻吩基、吡咯基、咪唑基、吡唑基、唑基、异唑基、噻唑基、异噻唑基、吡啶基、嘧啶基、三唑基、四唑基、二唑基、噻二唑基、哒嗪基、吡嗪基、苯并咪唑基、苯并间二氧杂环戊烯基、苯并三唑基、喹啉基、喹喔啉基、喹唑啉基、吡咯并吡啶基、嘌呤基、吲哚基或吲唑基,其中的每种未被取代或被Hal和/或A单取代或二取代。
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