[发明专利]可生物再吸收微粒有效
申请号: | 201280030959.9 | 申请日: | 2012-06-20 |
公开(公告)号: | CN103649152B | 公开(公告)日: | 2019-10-15 |
发明(设计)人: | 阿利斯泰尔·罗斯;珍妮弗·S·劳;菲奥娜·E·麦金尼斯 | 申请(专利权)人: | 辉凌公司 |
主分类号: | C08G18/42 | 分类号: | C08G18/42;A61K9/16 |
代理公司: | 中科专利商标代理有限责任公司 11021 | 代理人: | 吴胜周 |
地址: | 荷兰霍*** | 国省代码: | 荷兰;NL |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 生物 吸收 微粒 | ||
1.聚合物用于制备微粒的用途,所述聚合物是衍生自包含聚(环氧烷)部分、己内酯部分和氨基甲酸乙酯部分的结构单元的聚氨酯;所述微粒具有0.01至100微米的粒度和在1-3的范围内的分散性跨度,其中所述微粒的制备通过双乳液技术、水包油包水(W/O/W)乳剂技术或水包油包固体(S/O/W)技术使用在溶剂中的所述聚氨酯的5重量%起始溶液实现。
2.根据权利要求1所述的用途,其中所述微粒还包含活性剂。
3.根据权利要求2所述的用途,其中所述活性剂是蛋白质或肽。
4.根据权利要求1所述的用途,其中所述微粒用于注射,具有15至80微米的粒度。
5.根据权利要求1所述的用途,其中所述微粒作为气溶胶使用,具有在1至3微米范围内的表观空气动力学直径。
6.根据权利要求1所述的用途,其中所述微粒用于眼内使用,具有0.02至2微米的粒度。
7.根据权利要求1至6中任一项所述的用途,其中所述微粒在动物的生理环境中降解。
8.根据权利要求1至6中任一项所述的用途,其中用于所述聚合物完全降解花费的时间为1天至250周。
9.根据权利要求1至6中任一项所述的用途,其中在磷酸盐缓冲盐水中在50℃1个月后,所述聚合物的平均分子量的降低为60至90%。
10.根据权利要求1至6中任一项所述的用途,其中在磷酸盐缓冲盐水中在50℃1个月后,所述聚合物的平均分子量的降低为70至85%。
11.根据权利要求1至6中任一项所述的用途,其中在磷酸盐缓冲盐水中在37℃6个月后,所述聚合物的平均分子量的降低为30至80%。
12.根据权利要求1至6中任一项所述的用途,其中在磷酸盐缓冲盐水中在37℃6个月后,所述聚合物的平均分子量的降低为40至70%。
13.根据权利要求1至6中任一项所述的用途,其中在37℃在磷酸盐缓冲盐水中的溶胀性为1-500%。
14.根据权利要求1至6中任一项所述的用途,其中在37℃在磷酸盐缓冲盐水中的溶胀性为10-100%。
15.根据权利要求2至3中任一项所述的用途,其中所述活性剂标称地经过30天、60天、90天或120天释放。
16.根据权利要求1至6中任一项所述的用途,其中所述微粒具有的分散性跨度在1.1-2.5的范围内。
17.根据权利要求1至6中任一项所述的用途,其中所述微粒具有的分散性跨度在1.2-2.0的范围内。
18.根据权利要求1至6中任一项所述的用途,其中所述微粒在人或动物患者的身体内被完全再吸收。
19.根据权利要求1至6中任一项所述的用途,其中所述聚合物通过使以下各项一起反应可获得:
(a)包含己内酯和聚(环氧烷)部分的共聚单元的预聚物;
(b)包含己内酯和C2-C6二醇的共聚单元的聚己内酯二醇;和
(c)二异氰酸酯。
20.根据权利要求19所述的用途,其中所述聚(环氧烷)部分选自聚(C2环氧烷)、聚(C3环氧烷)或其混合物。
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