[发明专利](S)-吡咯烷-1,2-二羧酸2-酰胺1-({4-甲基-5-[2-(2,2,2-三氟-1,1-二甲基-乙基)-吡啶-4-基]噻唑-2-基}酰胺的多晶型物有效

专利信息
申请号: 201280030432.6 申请日: 2012-06-19
公开(公告)号: CN103619840A 公开(公告)日: 2014-03-05
发明(设计)人: I·S·高鲁;C·高尔;F·斯托维瑟 申请(专利权)人: 诺华股份有限公司
主分类号: C07D417/14 分类号: C07D417/14;A61K31/4439;A61P35/00
代理公司: 上海专利商标事务所有限公司 31100 代理人: 沈端
地址: 瑞士*** 国省代码: 瑞士;CH
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摘要:
搜索关键词: 吡咯烷 二羧酸 酰胺 甲基 乙基 吡啶 噻唑 多晶
【权利要求书】:

1.一种化学式Ⅰ的化合物的结晶形式、

或者化学式Ⅰ的化合物的结晶形式的溶剂化物、或者化学式Ⅰ的化合物的结晶形式的盐、或者化学式Ⅰ的化合物的结晶形式的盐的溶剂化物。

2.如权利要求1所述的化合物,其具有多晶型SA,其中所述多晶型物显示具有以2θ度数表示,在16.9°+/-0.3°和17.7°+/-0.3°角度处的特征峰的X射线粉末衍射图。

3.如权利要求2所述的化合物,其中多晶型SA显示具有以2θ度数表示,在16.9°+/-0.3°、17.7°+/-0.3°、13.3°+/-0.3°、18.2°+/-0.3°、20.3°+/-0.3°和16.5°+/-0.3°角度处的特征峰的X射线粉末衍射图。

4.如权利要求2所述的化合物,其中所述多晶型物显示大致按照图4和表2的X射线粉末衍射图。

5.如权利要求1所述的化合物,其具有多晶型SB,其中所述多晶型物显示具有以2θ度数表示,在13.2°+/-0.3°和18.3°+/-0.3°角度处的特征峰的X射线粉末衍射图。

6.如权利要求5所述的化合物,其中多晶型SB显示具有以2θ度数表示,在13.2°+/-0.3°、18.3°+/-0.3°、17.0°+/-0.3°、15.7°+/-0.3°、20.4°+/-0.3°和16.4°+/-0.3°角度处的特征峰的X射线粉末衍射图。

7.如权利要求5所述的化合物,其中所述多晶型物显示大致按照图5和表3的X射线粉末衍射图。

8.如权利要求1所述的化合物,其具有多晶型SC,其中所述多晶型物显示具有以2θ度数表示,在17.0°+/-0.3°和18.2°+/-0.3°角度处的特征峰的X射线粉末衍射图。

9.如权利要求8所述的化合物,其中多晶型SC显示具有以2θ度数表示,在17.0°+/-0.3°、18.2°+/-0.3°、16.5°+/-0.3°、13.2°+/-0.3°、14.5°+/-0.3°和15.6°+/-0.3°角度处的特征峰的X射线粉末衍射图。

10.如权利要求8所述的化合物,其中所述多晶型物显示大致按照图6和表4的X射线粉末衍射图。

11.如权利要求1所述的化合物,其具有多晶型SD,其中所述多晶型物显示具有以2θ度数表示,在9.3°+/-0.3°和3.5°+/-0.3°角度处的特征峰的X射线粉末衍射图。

12.如权利要求11所述的化合物,其中多晶型SD显示具有以2θ度数表示,在9.3°+/-0.3°、3.5°+/-0.3°、7.0°+/-0.3°、4.9°+/-0.3°、18.1°+/-0.3°和20.8°+/-0.3°角度处的特征峰的X射线粉末衍射图。

13.如权利要求11所述的化合物,其中所述多晶型物显示大致按照图7和表5的X射线粉末衍射图。

14.一种药物组合物,所述药物组合物包含如权利要求1至13中任一项所述的多晶型SA、SB、SC或SD以及药学上可接受的载体或稀释剂。

15.一种用于治疗由PI3K所介导疾病的方法,包括给予需要这种治疗的患者有效量的如权利要求1至13中任一项所述的化合物。

16.如权利要求15所述的方法,其中所述疾病是细胞增殖性疾病。

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