[发明专利]大环内酯有效

专利信息
申请号: 201280030090.8 申请日: 2012-06-25
公开(公告)号: CN103608339A 公开(公告)日: 2014-02-26
发明(设计)人: K·埃贝尔;B·布伦纳;C·斯托克;R·派尔泽 申请(专利权)人: 巴斯夫欧洲公司
主分类号: C07D313/00 分类号: C07D313/00;C11B9/00
代理公司: 北京市中咨律师事务所 11247 代理人: 刘金辉;林柏楠
地址: 德国路*** 国省代码: 德国;DE
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摘要:
搜索关键词: 内酯
【权利要求书】:

1.一种式(I)或(IIa)的化合物或其混合物:

其中

n为0或1,和

虚线为在顺式或反式构型中在11或12位上的另一双键。

2.根据权利要求1的混合物,其此外包含式(IIb)化合物:

3.根据权利要求1的式(I)化合物,其中其为至少一种式(Ia)、(Ib)、(Ic)或(Id)的双键异构体或其混合物:

且n如式(I)中所定义。

4.一种制备根据权利要求1的式(I)化合物或根据权利要求3的式(Ia)、(Ib)、(Ic)或(Id)的化合物或式(II)化合物的方法:

其中n为0或1,

包括如下反应步骤:

a)用式(IVa)化合物或式(IVb)化合物使式(III)环十二酮烷基化

其中,在式(IVa)和(IVb)中

X为离去基团,和

n为0或1,

而得到相应的式(Va)或式(Vb)的化合物

其中,在式(Va)中n为0或1;

b)使式(Va)或(Vb)的化合物之一环化而得到相应式(VI)化合物;

其中,在式(VI)中,n为0或1;

c)在式(VI)化合物的双键上加成H2O2而得到式(VII)化合物,且随后式(VII)化合物经过渡金属[TM]-催化断裂而得到式(I)化合物

和任选地

d)使式(I)化合物氢化而得到式(II)化合物

其中,在式(I)、(II)和(VII)中

n为0或1,和

在式(I)中的虚线为在顺式或反式构型中在11或12位上的另一双键。

5.一种制备根据权利要求1的式(I)化合物或根据权利要求3的式(Ia)、(Ib)、(Ic)或(Id)的化合物或式(II)化合物的方法:

其中n为0或1,

包括作为反应步骤之一的使式(Va)或式(Vb)的化合物环化

而得到相应的式(VI)化合物:

其中,在式(Va)和(VI)中,n为0或1,其中环化在布朗斯台德酸或路易斯酸存在下以反应性蒸馏进行,其中形成的式(VI)化合物通过由反应混合物蒸馏而从式(IIIa)或式(IIIb)的化合物中分离。

6.根据权利要求1的式(I)化合物或根据权利要求3的式(Ia)、(Ib)、(Ic)和/或(Id)的化合物和/或式(II)化合物作为香料的用途:

其中n为0或1。

7.根据权利要求1的式(I)化合物或根据权利要求3的式(Ia)、(Ib)、(Ic)和/或(Id)的化合物和/或式(II)化合物与至少一种其他香料一起作为香料在香料组合物中的用途:

其中n为0或1。

8.一种香料组合物,包含至少一种根据权利要求1的式(I)化合物或根据权利要求3的式(Ia)、(Ib)、(Ic)和/或(Id)的化合物和/或式(II)化合物与至少一种其他香料:

其中n为0或1。

9.一种加香或芳香化产品或制品,包含器官感觉活性量的至少一种根据权利要求1的式(I)化合物或根据权利要求3的式(Ia)、(Ib)、(Ic)和/或(Id)化合物和/或式(II)化合物:

其中n为0或1。

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