[发明专利]含有黑皮质素受体配体作为活性成分的缓释组合物

权利要求书

1.缓释药物组合物，由作为活性物质的肽和生物相容性水溶性聚合物的微粒组成，所述肽和生物相容性水溶性聚合物占微粒重量的至少90％，所述活性物质选自一种或多种黑皮质素(MC)受体的配体。

2.权利要求1的组合物，其中活性物质选自黑皮质素MC4受体的配体。

3.根据前述权利要求任一项的组合物，其中所述肽为Ac-Arg-c(Cys-D-Ala-His-D-Phe-Arg-Trp-Cys)-NH₂或其可药用盐。

4.根据前述权利要求2-3任一项的组合物，其中活性物质以占微粒的20至70％(w／w)、优选25至60％、更优选30至50％的浓度存在。

5.根据前述权利要求任一项的组合物，其中生物相容性水溶性聚合物为可生物降解的水溶性聚合物。

6.根据前述权利要求任一项的组合物，其中生物相容性水溶性聚合物为多糖。

7.根据前述权利要求任一项的组合物，其中生物相容性水溶性聚合物为具有低于2,000kDa、更优选低于1,800kDa的分子量(Mw)的多糖。

8.根据前述权利要求任一项的组合物，其中可生物降解的水溶性聚合物为选自透明质酸或其盐的多糖。

9.权利要求8的组合物，其中微粒中肽／透明质酸钠的重量比范围为3至0.25、优选1至0.33。

10.根据前述权利要求任一项的组合物，其中微粒是通过喷雾干燥获得的。

11.根据前述权利要求任一项的组合物，其中微粒的平均尺寸范围为2至50μm、优选5至30μm。

12.可注射制剂，包含混悬于用作混悬介质的液体可注射载体中的前述权利要求任一项的组合物。

13.权利要求12的可注射制剂，其中载体为亲脂性混悬介质。

14.权利要求12-13任一项的可注射制剂，其中载体包含分散剂。

15.根据权利要求12-14任一项的可注射制剂，其提供了至少3小时、优选至少6小时的肽的缓释。