[发明专利]用作鞘氨醇-1磷酸酯受体调节剂的取代的双环甲胺衍生物无效

专利信息
申请号: 201280028761.7 申请日: 2012-04-13
公开(公告)号: CN103781766A 公开(公告)日: 2014-05-07
发明(设计)人: J·A·塔库奇;李玲;W·B·艾姆 申请(专利权)人: 勒根公司
主分类号: C07D215/12 分类号: C07D215/12;A61K31/131;A61K31/47;A61K31/661;A61K31/662;C07C215/08;C07C215/12;C07F9/09;C07F9/38
代理公司: 北京北翔知识产权代理有限公司 11285 代理人: 张广育;姜建成
地址: 美国加*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 用作 鞘氨醇 磷酸酯 受体 调节剂 取代 双环甲胺 衍生物
【权利要求书】:

1.一种具有式I的化合物,它的单独的对映异构体、单独的非对映异构体,以及其单独的同分异构体、单独的互变异构体或药学上可接受的盐。

其中:

表示单键或双键

表示表示单键或双键或三键

A是取代或未取代的C6-10芳基、取代或未取代的杂环取代或未取代的C5-8环烷基、取代或未取代的C5-8环烯基,或H;

R2是H、卤素、-OC1-3烷基、取代或未取代的C1-3烷基、CN、C(O)R8、NR9R10或羚基;

R3是H、卤素、取代或未取代的C1-3烷基、C(O)R8或羚基;

R4是OPO3H2、羧酸、PO3H2、C1-6烷基、-S(O)2H、-P(O)MeOH、-P(O)(H)OH或OR11

R5是H、卤素、-OC1-3烷基、取代或未取代的C1-3烷基、CN、C(O)R8、NR9R10或羟基;

R6是H、卤素、-OC1-3烷基、取代或未取代的C1-3烷基、CN、C(O)R8、NR9R10或羟基;

R7是H、卤素、-OC1-3烷基、取代或未取代的C1-3烷基、CN、C(O)R8、NR9R10或羟基;

R8是H、OR11或取代或未取代的C1-3烷基;

R9是H或取代或未取代的C1-3烷基;

R10是H或取代或未取代的C1-3烷基;

R11是H或取代或未取代的C1-3烷基;

L1是O、S、NH或CH2

L2是O、S、NH或CH2

a是0或1;

b是0、1、2或3;

c是1、2、3或4;

d是1、2或3;前提条件是

当a是1时则氛示

并且

当a是0时则R1是O、S、NH或CH2

2.根据权利要求1所述的化合物,其中:

表示双键

表示单键或三键

A是取代或未取代的C6-10芳基或H;

R2是H或取代或未取代的C1-3烷基;

R3是H;

R4是PO3H2、OPO3H2或OR11

R5是H;

R6是H;

R7是H;

R11是H或取代或未取代的C1-3烷基;

L1是CH2

L2是CH2

a是1;

b是1;

c是1、2、3或4;

d是1、2或3;并且

表示

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