[发明专利]5-氨甲酰基-金刚烷-2-基酰胺衍生物、其药学上可接受的盐及其制备方法

权利要求书

1.由化学式I表示的5-氨甲酰基金刚烷-2-基酰胺的衍生物，其外消旋体，或其药学上可接受的盐：

化学式I

其中A环是选自化学式(II)-(VIII)的芳基或杂芳基：

其中X是O、S或N-Y；

Y选自H、C1-C5的直链或支链烷基和C3-C5环烷基；

R1与A环芳香碳中的任一个相连，且选自H、C1-C5的直链或支链烷基、C3-C5环烷基、O-R3、-N(R4)R5以及有1-3个氢原子被R2取代的苯基、吡啶基、呋喃基、噻唑基、噻吩基、氢-1H-异喹啉基以及异噁唑基；

R2选自H、卤素原子、C1-C5的直链或支链烷基、C3-C5环烷基、三氟甲基、硝基、-O-R6以及-N(R7)R8；

R3选自H、C1-C4的直链或支链烷基、C3-C5环烷基、C5-C6的-CH₂-环烷基、C6-C10的-CH₂-芳基以及在芳香环上有O、N以及S中至少一种的C2-C8的-CH₂-杂芳基；

彼此相同或不同的R4和R5各自独立地选自H和C1-C5的直链或支链烷基，或者R4和R5连接形成5-7元环，其中所述5-7元环是无取代环或有一个苯基作为取代基；

R6选自H和C1-C3的直链或支链烷基；以及

彼此相同或不同的R7和R8各自独立地选自H和C1-C3的直链或支链烷基，或者R7和R8连接形成5-7元环。

2.如权利要求1所述的5-氨甲酰基金刚烷-2-基酰胺的衍生物，其外消旋体或其药学上可接受的盐，其中所述A环是化学式(II)所示的杂芳基：

其中R1与A环中任一个芳香碳相连，且选自H、C1-C5的直链或支链烷基、-O-R3、N(R4)R5以及3,4-二氢-1H-异喹啉；

R3是C1-C4的直链或支链烷基、C6-C10的-CH₂-芳基或在芳香环上有选自O、N以及S中至少一种的C2-C8的-CH2-杂芳基；

R4和R5各自独立地选自氢和C1-C5的直链或支链烷基，或者R4和R5连接形成5-7元环，其中所述5-7元环是无取代环或有一个苯环作为取代基。

3.如权利要求1所述的5-氨甲酰基金刚烷-2-基酰胺的衍生物，其外消旋体或其药学上可接受的盐，其中所述A环是化学式(III)所示的杂芳基：

其中与A环中任一个芳香碳相连的R1是H或O-R3；以及

R3是C1-C4的直链或支链烷基、C6-C10的-CH₂-芳基或C5-C6的-CH₂-环烷基。

4.如权利要求1所述的5-氨甲酰基金刚烷-2-基酰胺的衍生物，其外消旋体或其药学上可接受的盐，其中所述A环是化学式(IV)所示的杂芳基：

其中R1与A环中任一个芳香碳相连，且是H或C1-C5的直链或支链烷基。

5.权利要求1所述的5-氨甲酰基金刚烷-2-基酰胺的衍生物，其外消旋体或其药学上可接受的盐，其中所述A环是化学式(V)所示的杂芳基：

其中R1与A环中任一个芳香碳相连，且是H、C1-C5的直链或支链烷基或-N(R4)R5；

彼此相同或不同的R4和R5独立地选自H和C1-C5的直链或支链烷基。

6.如权利要求1所述的5-氨甲酰基金刚烷-2-基酰胺的衍生物，其外消旋体或其药学上可接受的盐，其中所述A环是化学式(VI)所示的杂芳基：

其中R1与A环中任一个芳香碳相连，且是H或C1-C5的直链或支链烷基。

7.如权利要求1所述的5-氨甲酰基金刚烷-2-基酰胺的衍生物，其外消旋体或其药学上可接受的盐，其中所述A环是化学式(VII)所示的杂芳基：

其中X是O、S或N-Y；

Y是C1-C5的直链或支链烷基；

R1与A环中任一个芳香碳相连，且是H、C1-C5的直链或支链烷基、有1-3个氢原子被R2取代的苯基，或噻吩基；

R2是H、卤素原子、C1-C5的直链或支链烷基、硝基或C1-C3烷氧基。