[发明专利]可食用组合物

说明书

富含可利用的碳水化合物如蔗糖或淀粉的食物或膳食提高餐后血糖浓度。根据Node等人所述(Cardiovascular diabetology, 8, 23 (2009))，反复的高餐后血糖“峰值”与提高的发生II型糖尿病的危险相关联。不受调节的血糖偏移(glycemic excursion)是不合意的，餐后血糖浓度的任何降低或“钝化”可能有益。本发明涉及通过协同抑制活性钠葡萄糖共转运体1(SGLT1)和被动葡萄糖转运体2(GLUT2)而延迟肠道葡萄糖摄取以使餐后血糖峰值趋平或钝化的可食用组合物。

发明概述

在本发明的第一方面中，提供可食用组合物，所述组合物包含至少5干重量%的至少一种类黄酮糖苷配基(flavonoid aglycone)和至少5干重量%的至少一种类黄酮单葡糖苷，其中所述类黄酮单葡糖苷对乳糖酶根皮苷水解酶水解的抗性比槲皮素-4-葡糖苷高至少20 %，优选至少40 %，最优选至少60 %，且其中所述类黄酮糖苷配基是GLUT 2抑制剂，所述类黄酮单葡糖苷是SGLT 1抑制剂。

乳糖酶根皮苷水解酶(LPH)——一种β-半乳糖苷酶，是在小肠中发现的参与二糖乳糖水解成其成分半乳糖和葡萄糖单体的酶。特别地，该酶水解D-乳糖中的β-糖苷键。这种酶的缺乏造成乳糖不耐受。LPH也具有葡糖苷酶活性。因此，类黄酮葡糖苷必须表现出一定程度的对小肠中的LPH水解的抗性，在小肠中经由葡萄糖转运体发生葡萄糖吸收。

术语“对LPH水解的抗性比槲皮素-4-葡糖苷高至少20%”是指被LPH水解的比率比槲皮素-4’-葡糖苷低至少20 %。因此，如果对LPH水解的抗性比槲皮素-4-葡糖苷高100%，该比率为0。

术语“类黄酮糖苷配基”是指未糖基化的类黄酮。术语“类黄酮单葡糖苷”是指连接到单葡萄糖单元上的类黄酮。术语“GLUT 2抑制剂”是指抑制被称作被动葡萄糖转运体2的跨膜载体蛋白的化合物。术语“SGLT1抑制剂”是指抑制被称作钠葡萄糖共转运体1的跨膜载体蛋白的化合物。

类黄酮糖苷配基可选自黄酮糖苷配基、黄烷醇糖苷配基、黄烷酮糖苷配基、异黄酮糖苷配基及其混合物。因此术语“黄酮糖苷配基”、“黄烷醇糖苷配基”、“黄烷酮糖苷配基”和“异黄酮糖苷配基”分别是指未糖基化的黄酮、黄烷醇、黄烷酮和异黄酮。类黄酮糖苷配基特别可选自芹菜苷配基(apigenin)、木犀草素(luteolin)、槲皮素(quercetin)、山奈黄素(kaempferol)、杨梅黄酮(myricetin)、柚皮素(naringenin)、生松素(pinocembrin)、橙皮素(hesperetin)、染料木黄酮(genistein)及其混合物。

类黄酮单葡糖苷可选自木犀草素-7-葡糖苷、芹菜苷配基-8-C-葡糖苷、山奈黄素-7-O-葡糖苷、山奈黄素-3-O-葡糖苷、柚皮素(naringenoin)-7-O-葡糖苷、大豆糖苷配基-8-葡糖苷、矢车菊苷元-3-葡糖苷、槲皮素-3-葡糖苷、天竺葵色素-3-葡糖苷、锦葵色素-3-葡糖苷、飞燕草色素-3-葡糖苷及其混合物。

类黄酮糖苷配基与类黄酮单葡糖苷的摩尔比的范围可以为4:1至1:4，优选3:1至1:3，最优选2:1至1:2。

该组合物可包含按重量计不多于50 %，优选不多于10 %，最优选不多于2 %的类黄酮糖苷配基，和按重量计分别不多于50 %，优选不多于10 %，最优选不多于2 %的类黄酮单葡糖苷。因此，在不多于2重量%的类黄酮糖苷配基水平下，该组合物必须包含水以使该组合物包含至少5干重量%的至少一种类黄酮糖苷配基。

该组合物优选为日剂量形式，该日剂量包含至少50微摩尔，优选至少100微摩尔，最优选至少250微摩尔的类黄酮糖苷配基和至少50微摩尔，优选至少100微摩尔，最优选至少250微摩尔的类黄酮单葡糖苷。

本发明的组合物可以是包含不多于99.95 % w/w水的包装饮料形式。其也可以是装在小袋中的干粉形式，该干粉适合添加到膳食中。

在本发明的第二方面中，提供降低非糖尿病人的餐后血糖峰值幅度或血糖反应的方法，所述方法包括步骤：

(a) 由非糖尿病人口服根据本发明的第一方面的组合物；和

(b) 由非糖尿病人口服糖类；

其中步骤(a)与步骤(b)同时、提前0至90，优选0至60分钟或延后0至30分钟，且其中所述糖类包含葡萄糖或是葡萄糖。

在本发明的第三方面中，提供治疗需要其的人的2型糖尿病的方法，所述方法包括步骤：