[发明专利]奥米沙班的苯甲酸盐

权利要求书

1.(2R,3R)-2-{3-[氨基(亚氨基)甲基]苄基}-3-{[4-(1-氧化吡啶-4-基)苯甲酰基]氨基}丁酸甲酯的苯甲酸盐。

2.权利要求1的苯甲酸盐，其为结晶形式或者为至少部分结晶形式。

3.权利要求2的苯甲酸盐，其中所述结晶性盐在室温用CuKα₁辐射的发射中测量的X-射线粉末衍射图中表现出在19.8、18.8和17.9°2θ的特征性反射，每次±0.2°2θ。

4.权利要求2的苯甲酸盐，其中所述结晶性盐在室温用CuKα₁辐射的发射中测量的X-射线粉末衍射图中表现出在22.0、19.8、18.8、17.9、15.7和13.6°2θ的特征性反射，每次±0.2°2θ。

5.权利要求2的苯甲酸盐，其特征在于基本上如图1所示的X-射线粉末衍射图。

6.权利要求1的苯甲酸盐的制备方法，其包括将(2R,3R)-2-{3-[氨基(亚氨基)甲基]苄基}-3-{[4-(1-氧化吡啶-4-基)苯甲酰基]氨基}丁酸甲酯溶于水溶液或者含水醇溶液并加入苯甲酸或者苯甲酸钠。

7.权利要求1至5的苯甲酸盐，其用做药物。

8.药物组合物，其包含权利要求1至5中要求专利保护的(2R,3R)-2-{3-[氨基(亚氨基)甲基]苄基}-3-{[4-(1-氧化吡啶-4-基)苯甲酰基]氨基}丁酸甲酯的苯甲酸盐和可药用的载体或者辅料。

9.权利要求1至5的(2R,3R)-2-{3-[氨基(亚氨基)甲基]苄基}-3-{[4-(1-氧化吡啶-4-基)苯甲酰基]氨基}丁酸甲酯的苯甲酸盐，其用于急性心肌梗塞、非-ST抬高型心肌梗塞、不稳定型心绞痛、血栓栓塞、与血栓溶解疗法有关的急性血管闭塞、经皮腔内冠状动脉成形术、短暂性缺血发作、卒中、间歇性跛行和再狭窄的治疗。