[发明专利]1，6‑二氮杂双环[3，2，1]辛‑7‑酮衍生物及其在治疗细菌感染中的用途

说明书

相关专利申请

本申请要求2011年8月27日提交的印度临时专利申请号2412/MUM/2011的权益，其全部内容通过引用纳入本文，如同在本文中全部再写。本说明书引用的所有专利、专利申请和参考文献均通过引用全文纳入本文。

技术领域

本发明涉及含氮化合物、其制备及其在预防和/或治疗细菌感染中的用途。

发明背景

对于已知抗菌剂的细菌耐药性的出现正成为治疗细菌感染的主要挑战。促进治疗细菌感染、尤其是由耐药性细菌引起的细菌感染的一种方式是开发更新的能够克服细菌耐药性的抗菌剂。Coates等(Br.J.Pharmacol.2007；152(8)，1147-1154)已经综述了开发新抗生素的新颖方法。然而，新抗菌剂的开发是一个挑战性的任务。例如，Gwynn等(Annals of the New York Academy of Sciences，2010，1213：5-19)已经综述了抗菌剂发现中的挑战。

在现有技术中已经描述了几种抗菌剂(例如，参见PCT国际申请号PCT/US2010/060923、PCT/EP2010/067647、PCT/US2010/052109、PCT/US2010/048109、PCT/GB2009/050609、PCT/EP2009/056178和PCT/US2009/041200)。然而，还存在用于预防和/或治疗细菌感染，包括由对已知抗菌剂有耐药性的细菌引起的感染的强效抗菌剂的需求。

本发明人已惊讶地发现了具有抗菌性质的含氮化合物。

发明内容

因此，提供了含氮化合物、制备这些化合物的方法、含有这些化合物的药物组合物、以及在使用这些化合物的对象中预防或治疗细菌感染的方法。

在一个总的方面，提供了式(I)的化合物：

或其立体异构体或其药学上可接受的盐；

其中：

R₁是：

(a)氢，

(b)(CO)_n-R₃，

(c)COOR₄，或

(d)COCH₂COR₃

n是0、1或2；

R₂是：

(a)SO₃M，

(b)SO₂NH₂，

(c)PO₃M，

(d)CH₂COOM，

(e)CF₂COOM，

(f)CHFCOOM，或

(g)CF₃；

M是氢或阳离子；

R₃是：

(a)氢，

(b)任选地由一个或多个独立选自下组的取代基取代的C₁-C₆烷基：卤素、OR₅、CN、COOR₅、CONR₆R₇、NR₆R₇、NR₅COR₈、NR₅CONR₆R₇、杂环基、杂芳基、环烷基或芳基，

(c)CN，

(d)NR₆R₇，

(e)CONR₆R₇，

(f)NHCONR₆R₇，