[发明专利]1,6‑二氮杂双环[3,2,1]辛‑7‑酮衍生物及其在治疗细菌感染中的用途有效
| 申请号: | 201280025141.8 | 申请日: | 2012-08-24 |
| 公开(公告)号: | CN103619843B | 公开(公告)日: | 2017-01-11 |
| 发明(设计)人: | M·V·帕特尔;P·K·德斯潘德;S·巴沙尔;S·布哈格瓦特;M·A·贾弗瑞;A·米希拉;L·帕瓦斯;S·古普塔;R·卡勒;S·乔希 | 申请(专利权)人: | 沃克哈特有限公司 |
| 主分类号: | C07D471/08 | 分类号: | C07D471/08;A61K31/439;A61P31/04 |
| 代理公司: | 上海专利商标事务所有限公司31100 | 代理人: | 张静 |
| 地址: | 印度奥郎*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 二氮杂双环 衍生物 及其 治疗 细菌 感染 中的 用途 | ||
1.一种式(I)的化合物
或其立体异构体或其药学上可接受的盐;
其中:
R1是:
(a)氢,
(b)(CO)n-R3,
(c)COOR4,或
(d)COCH2COR3
n是0、1或2;
R2是:
(a)SO3M,
(b)SO2NH2,
(c)PO3M,
(d)CH2COOM,
(e)CF2COOM,
(f)CHFCOOM,或
(g)CF3;
M是氢或阳离子;
R3是:
(a)氢,
(b)任选地由一个或多个独立选自下组的取代基取代的C1-C6烷基:卤素、OR5、CN、COOR5、CONR6R7、NR6R7、NR5COR8、NR5CONR6R7、杂环基、杂芳基、环烷基或芳基,
(c)CN,
(d)NR6R7,
(e)CONR6R7,
(f)NHCONR6R7,
(g)任选地由一个或多个独立选自下组的取代基取代的芳基:C1-C6烷基、OR5、NR6R7、卤素、CN、CONR6R7、SO2-烷基、SO2-芳基、OSO2-烷基、OSO2-芳基或NHCONR6R7,
(g)任选地由一个或多个独立选自下组的取代基取代的杂环基:C1-C6烷基、OR5、NR6R7、卤素、CN、CONR6R7、SO2-烷基、SO2-芳基、OSO2-烷基、OSO2-芳基、NHC(NH)NR6R7或NHCONR6R7,
(i)任选地由一个或多个独立选自下组的取代基取代的杂芳基:C1-C6烷基、OR5、NR6R7、卤素、CN、CONR6R7、SO2-烷基、SO2-芳基、OSO2-烷基、OSO2-芳基或NHCONR6R7,
(j)任选地由一个或多个独立选自下组的取代基取代的环烷基:C1-C6烷基、OR5、NR6R7、卤素、CN、CONR6R7、SO2-烷基、SO2-芳基、OSO2-烷基、OSO2-芳基或NHCONR6R7,
(k)由C1-C6烷基取代的环烷基,其中C1-C6烷基进一步由一个或多个独立选自下组的取代基取代:OR5、NR6R7、卤素、CN或CONR6R7,或
(l)OR8;
R4是:
(a)氢,
(b)任选地由一个或多个独立选自下组的取代基取代的C1-C6烷基:卤素、OR5、CN、COOR5、CONR6R7、NR6R7、NR5COR8、杂环基、杂芳基、环烷基或芳基,
(c)任选地由一个或多个独立选自下组的取代基取代的芳基:C1-C6烷基、OR5、NR6R7、卤素、CN、CONR6R7、SO2-烷基、SO2-芳基、OSO2-烷基、OSO2-芳基或NHCONR6R7,
(d)任选地由一个或多个独立选自下组的取代基取代的杂环基:C1-C6烷基、OR5、NR6R7、卤素、CN、CONR6R7、SO2-烷基、SO2-芳基、OSO2-烷基、OSO2-芳基或NHCONR6R7,
(e)任选地由一个或多个独立选自下组的取代基取代的杂芳基:C1-C6烷基、OR5、NR6R7、卤素、CN、CONR6R7、SO2-烷基、SO2-芳基、OSO2-烷基、OSO2-芳基或NHCONR6R7,或
(f)任选地由一个或多个独立选自下组的取代基取代的环烷基:C1-C6烷基、OR5、NR6R7、卤素、CN、CONR6R7、SO2-烷基、SO2-芳基、OSO2-烷基、OSO2-芳基或NHCONR6R7;
R5和R8各自独立是:
(a)氢,或
(b)任选地由一个或多个独立选自下组的取代基取代的C1-C6烷基:卤素、CN、CONR6R7、NR6R7、杂环基、杂芳基、环烷基或芳基;
R6和R7各自独立是:
(a)氢,
(b)任选地由一个或多个独立选自下组的取代基取代的C1-C6烷基:卤素、OR5、CN、COOR5、CONR5R8、NR5R8、NR5COR8、杂环基、杂芳基、环烷基或芳基,
(c)任选地由一个或多个独立选自下组的取代基取代的芳基:C1-C6烷基、OR5、NR5R8、卤素、CN、CONR5R8、SO2-烷基、SO2-芳基、OSO2-烷基、OSO2-芳基或NHCONR5R8,
(d)任选地由一个或多个独立选自下组的取代基取代的杂环基:C1-C6烷基、OR5、NR5R8、卤素、CN、CONR5R8、SO2-烷基、SO2-芳基、OSO2-烷基、OSO2-芳基或NHCONR5R8,
(e)任选地由一个或多个独立选自下组的取代基取代的杂芳基:C1-C6烷基、OR5、NR5R8、卤素、CN、CONR5R8、SO2-烷基、SO2-芳基、OSO2-烷基、OSO2-芳基或NHCONR5R8,
(f)任选地由一个或多个独立选自下组的取代基取代的环烷基:C1-C6烷基、OR5、NR5R8、卤素、CN、CONR5R8、SO2-烷基、SO2-芳基、OSO2-烷基、OSO2-芳基或NHCONR5R8,或
(g)R6和R7结合在一起以形成4-7元环。
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