[发明专利]靶向造影剂及其用途

权利要求书

1.一种用于给予受试者的造影剂，该造影剂包括：

一个靶向部分，该靶向部分包括一个未螯合的氨基羧酸盐官能团，

一个与金属可络合部分相结合的金属离子，以及

一个将该造影剂的靶向部分与金属可络合部分相连接的接头，

其中未与金属离子相结合的部分用于结合该受试者体内的坏死组织。

2.根据权利要求1所述的造影剂，其中该造影剂的金属可络合部分包含一个氨基羧酸盐官能团。

3.根据权利要求2所述的造影剂，其中该造影剂的氨基羧酸盐官能团是一个聚氨基羧酸盐官能团。

4.根据权利要求1至3中任一项所述的造影剂，

其中：该造影剂的靶向部分能够络合一个金属离子；

只有一个金属离子与该造影剂相结合；

该金属离子与该造影剂的摩尔比是1:1；并且

该造影剂的两个部分中有一个包括一个未螯合的氨基羧酸盐官能团。

5.根据权利要求1至4中任一项所述的造影剂，其中该造影剂包括X-L-Y^*M结构，其中X是该靶向部分，L是该接头，并且Y^*M是与该造影剂的金属可络合部分（Y）相结合的金属离子（M），并且其中只有一个金属离子与该造影剂相结合，而且该金属离子与该造影剂的摩尔比是1:1。

6.根据权利要求1至5中任一项所述的造影剂，其中该氨基羧酸盐官能团是：

7.根据权利要求1至6中任一项所述的造影剂，其中该金属可络合部分是：

8.根据权利要求1至7中任一项所述的造影剂，其中该接头是：

；或一个键。

9.根据权利要求1所述的造影剂，其中该金属离子是Gd并且该造影剂是：

10.一种组合物，该组合物包括根据权利要求1至9中任一项所述的造影剂以及一种药学可接受的稀释剂或载体。

11.根据权利要求1至9中任一项所述的造影剂或根据权利要求10所述的组合物作为一种治疗剂、一种诊断剂或这二者的用途。

12.根据权利要求11所述的用途，其中该造影剂用于监测一项正在进行的治疗方案的有效性。

13.根据权利要求1至9中任一项所述的造影剂在制造适合用于诊断成像或成像辅助应用中的化合物和/或药物的用途。

14.根据权利要求13所述的用途，其中该诊断成像或成像辅助应用是核磁共振（MRI）、计算机断层成像（CT）、单光子发射计算机断层成像（SPECT）、正电子发射断层成像（PET）、MRI辅助应用、CT辅助应用、SPECT辅助应用或PET辅助应用。