[发明专利]吡唑衍生物、其制备方法以及用于预防和治疗骨质疏松的包含该吡唑衍生物的组合物无效
申请号: | 201280020279.9 | 申请日: | 2012-02-27 |
公开(公告)号: | CN103492375A | 公开(公告)日: | 2014-01-01 |
发明(设计)人: | 裵允秀;李起仁;李智贤;李秀荣;崔善 | 申请(专利权)人: | 梨花女子大学校产学协力团 |
主分类号: | C07D401/04 | 分类号: | C07D401/04;A61K31/454;A61P19/10 |
代理公司: | 永新专利商标代理有限公司 72002 | 代理人: | 过晓东 |
地址: | 韩国*** | 国省代码: | 韩国;KR |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 吡唑 衍生物 制备 方法 以及 用于 预防 治疗 骨质 疏松 包含 组合 | ||
1.下式1所示的化合物:
其中X表示-CH-或氮;
R1表示氢原子或异丙基氧基羰基氧基甲基;
R2表示氢原子、C1-C4直链或支化的烷基、或者被取代或未被取代的苄基;并且
R3表示苯基、硝基苯基、被取代或未被取代的苯基乙烯基、或者被取代或未被取代的二苯基乙烯基;
其中当X表示-CH-且R1和R2各自表示氢原子时,R3表示被取代或未被取代的二苯基乙烯基,或者当X表示氮原子且R1和R2各自表示氢原子时,R3表示硝基苯基或者被取代或未被取代的二苯基乙烯基;并且
其中取代基为硝基、羟基或甲氧基。
2.下式1所示的化合物的药学可接受的盐:
其中X表示-CH-或氮;
R1表示氢原子或异丙基氧基羰基氧基甲基;
R2表示氢原子、C1-C4直链或支化的烷基、或者被取代或未被取代的苄基;并且
R3表示苯基、硝基苯基、被取代或未被取代的苯基乙烯基、或者被取代或未被取代的二苯基乙烯基;
其中当R1和R2各自表示氢原子时,R3表示苯基、硝基苯基、或者被取代或未被取代的二苯基乙烯基;并且
其中取代基为硝基、羟基或甲氧基。
3.权利要求2的药学可接受的盐,其中所述药学可接受的盐为盐酸盐。
4.化合物,其选自:
1-(吡啶-2-基)-3-苯基-4-丙基-1H-吡唑-5-醇,
1-(吡啶-2-基)-3-苯基-4-苄基-1H-吡唑-5-醇,
1-(吡啶-2-基)-3-苯基-4-(4-硝基苄基)-1H-吡唑-5-醇,
1-(吡啶-2-基)-3-苯基-4-丙基-1H-吡唑-5-醇盐酸盐,
1-(吡啶-2-基)-3-苯基-4-丙基-1H-5-(异丙基氧基羰基氧基甲基氧基)吡唑,
1-(吡啶-2-基)-3-[(3-甲氧基-4-羟基苯基)-E-乙烯基]-4-苄基-1H-吡唑-5-醇盐酸盐,
3-(4-硝基苯基)-3-[2-(嘧啶-2-基)亚肼基]-丙酸乙酯,
1-(嘧啶-2-基)-3-(4-硝基苯基)-1H-吡唑-5-醇,
1-(吡啶-2-基)-3-(1,2-二苯基-E-乙烯基)-1H-吡唑-5-醇,
1-(吡啶-2-基)-3-[(3-甲氧基-4-羟基苯基)-E-乙烯基]-4-苄基-1H-吡唑-5-醇,
1-(吡啶-2-基)-3-苯基-1H-吡唑-5-醇盐酸盐;
3-(4-甲氧基苯基氨基)-1H-吡唑-5-醇,或者
4-亚己基-3-苯基-1-(吡啶-2-基)-1H-吡唑-5-醇;
或者它们的药学可接受的盐。
5.化合物,其选自:
1-(吡啶-2-基)-3-苯基-4-丙基-1H-吡唑-5-醇盐酸盐,
1-(吡啶-2-基)-3-苯基-4-丙基-1H-5-(异丙基氧基羰基氧基甲基氧基)吡唑,
1-(吡啶-2-基)-3-[(3-甲氧基-4-羟基苯基)-E-乙烯基]-4-苄基-1H-吡唑-5-醇盐酸盐,
1-(吡啶-2-基)-3-[(3-甲氧基-4-羟基苯基)-E-乙烯基]-4-苄基-1H-吡唑-5-醇,或者
1-(吡啶-2-基)-3-苯基-1H-吡唑-5-醇盐酸盐;
或者它们的药学可接受的盐。
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