[发明专利]用于制备丙型肝炎病毒抑制剂的方法无效
申请号: | 201280020030.8 | 申请日: | 2012-05-02 |
公开(公告)号: | CN103476260A | 公开(公告)日: | 2013-12-25 |
发明(设计)人: | 谢霁;G.吴;J.兰伯森;M.波瓦里耶;F.陈 | 申请(专利权)人: | 默沙东公司 |
主分类号: | A01N43/90 | 分类号: | A01N43/90 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 温宏艳;万雪松 |
地址: | 美国新*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用于 制备 肝炎 病毒 抑制剂 方法 | ||
1. 用于制备式I化合物的方法,
I
其中:
A和E独立地是直接键;
R1是-NH(C1-C8烷基);
R2是C1-C8烷基;
R3独立地选自C1-C8烷基、C1-C8烷基(C3-C8环烷基) 和被取代的C1-C8烷基(C3-C8环烷基);或
R4和R5各自独立地选自H、C1-C8烷基、C3-C8环烷基、C1-C8烷基(C3-C8环烷基)和被取代的C1-C8烷基(C3-C8环烷基);
或者R4和R5可以一起形成C3-C8环烷基;
R6和R7独立地是甲基;
所述方法包括:
使式II化合物:
II
其中A、E、R1、R2、R3、R4、R5、R6 和R7如上文所定义;在至少一种催化剂存在的情况下与选自KMnO4、NaMnO4、K2FeO4、V2O5、RuO2、NaNO2、CrO3、K2CrO4、K2Cr2O7、H5PV2Mo10O4、过氧化物和PhI(OAc)2的氧化剂反应,以产生式I化合物。
2. 根据权利要求1的方法,其中R1选自-NHCH3、-NHCH2CH3、-NHCH2CH2CH3、-NHCH(CH3)2、-NHCH2CH2CH2CH3、-NHCH(CH3)CH2CH3、-NHCH2CH(CH3)2、-NHC(CH3)3、-NHCH2CH2CH2CH2CH3和-NHCH2CH2CH2CH2CH2CH3。
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