[发明专利]用于制备丙型肝炎病毒抑制剂的方法无效

专利信息
申请号: 201280020030.8 申请日: 2012-05-02
公开(公告)号: CN103476260A 公开(公告)日: 2013-12-25
发明(设计)人: 谢霁;G.吴;J.兰伯森;M.波瓦里耶;F.陈 申请(专利权)人: 默沙东公司
主分类号: A01N43/90 分类号: A01N43/90
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 温宏艳;万雪松
地址: 美国新*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 用于 制备 肝炎 病毒 抑制剂 方法
【权利要求书】:

1. 用于制备式I化合物的方法,

        I

其中:

A和E独立地是直接键;

R1是-NH(C1-C8烷基);

R2是C1-C8烷基;

R3独立地选自C1-C8烷基、C1-C8烷基(C3-C8环烷基) 和被取代的C1-C8烷基(C3-C8环烷基);或

R4和R5各自独立地选自H、C1-C8烷基、C3-C8环烷基、C1-C8烷基(C3-C8环烷基)和被取代的C1-C8烷基(C3-C8环烷基);

或者R4和R5可以一起形成C3-C8环烷基;

R6和R7独立地是甲基;

所述方法包括:

使式II化合物:

        II

其中A、E、R1、R2、R3、R4、R5、R6 和R7如上文所定义;在至少一种催化剂存在的情况下与选自KMnO4、NaMnO4、K2FeO4、V2O5、RuO2、NaNO2、CrO3、K2CrO4、K2Cr2O7、H5PV2Mo10O4、过氧化物和PhI(OAc)2的氧化剂反应,以产生式I化合物。

2. 根据权利要求1的方法,其中R1选自-NHCH3、-NHCH2CH3、-NHCH2CH2CH3、-NHCH(CH3)2、-NHCH2CH2CH2CH3、-NHCH(CH3)CH2CH3、-NHCH2CH(CH3)2、-NHC(CH3)3、-NHCH2CH2CH2CH2CH3和-NHCH2CH2CH2CH2CH2CH3

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