[发明专利]膦酰基丁烯酸衍生物的制造方法有效
| 申请号: | 201280019892.9 | 申请日: | 2012-04-26 |
| 公开(公告)号: | CN103562212B | 公开(公告)日: | 2016-10-19 |
| 发明(设计)人: | 稻真嗣;山崎孝浩;坂田纯一;江崎孝二;坂本胜洋 | 申请(专利权)人: | 兴和株式会社;玛耐科股份有限公司 |
| 主分类号: | C07F9/40 | 分类号: | C07F9/40;A61K9/10;A61K9/14;A61K9/16;A61K9/20;A61K9/48;A61K31/202;A61P35/00;C07C51/353;C07C57/03;C07C67/343;C07C69/587 |
| 代理公司: | 北京尚诚知识产权代理有限公司 11322 | 代理人: | 龙淳 |
| 地址: | 日本,*** | 国省代码: | 日本;JP |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 膦酰基 丁烯 衍生物 制造 方法 | ||
1.一种使下述通式(1)所示的化合物与下述通式(2)所示的化合物反应来制造下述通式(3)所示的化合物的制造方法,该制造方法的特征在于:
包括使用酸或碱的处理工序,其中,
通式(1):
(R1O)3P (1)
式中,R1表示可以取代有碳原子数6~10的芳基的碳原子数1~6的直链或支链烷基、可以取代有碳原子数6~10的芳基的碳原子数2~6的直链或支链烯基、可以取代有碳原子数6~10的芳基的碳原子数2~6的直链或支链炔基、或碳原子数6~10的芳基,3个R1可以相同或者不同,
通式(2):
式中,X表示卤原子,R2表示氢原子或可以取代有碳原子数6~10的芳基的碳原子数1~6的直链或支链烷基,R3表示碳原子数1~6的直链或支链烷基、碳原子数6~10的芳基或卤原子,
通式(3):
式中,R1、R2和R3与上述意义相同,两个R1可以相同或者不同。
2.如权利要求1所述的制造方法,其特征在于:
处理工序为以下的(A)和(B)中的任一种以上,
(A)在酸或碱的存在下,使通式(1)所示的化合物与通式(2) 所示的化合物反应的工序,
(B)在通式(1)所示的化合物与通式(2)所示的化合物反应后,进行使用酸或碱的处理的工序。
3.如权利要求1或2所述的制造方法,其特征在于:
作为通式(1)所示的化合物使用亚磷酸三乙酯,作为通式(2)所示的化合物使用4-溴-3-甲基丁烯酸乙酯,制造作为通式(3)所示的化合物的三乙基-3-甲基-4-膦酰基丁烯酸酯。
4.一种具有3-甲基-戊-2,4-二烯酸残基的化合物的制造方法,其特征在于:
使通过权利要求1~3中任一项所述的制造方法得到的通式(3)所示的化合物与羰基化合物反应。
5.如权利要求4所述的制造方法,其特征在于:
作为通式(3)所示的化合物使用三乙基-3-甲基-4-膦酰基丁烯酸酯,作为羰基化合物使用法呢醛,制造作为具有3-甲基-戊-2,4-二烯酸残基的化合物的(2E,4E,6E,10E)-3,7,11,15-四甲基-十六碳-2,4,6,10,14-五烯酸。
6.如权利要求4所述的制造方法,其特征在于:
作为通式(3)所示的化合物使用三乙基-3-甲基-4-膦酰基丁烯酸酯,作为羰基化合物使用β-紫罗兰叉乙醛,制造作为具有3-甲基-戊-2,4-二烯酸残基的化合物的(2E,4E,6E,8E)-3,7-二甲基-9-(2,6,6-三甲基-1-环己烯-1-基)壬-2,4,6,8-四烯酸。
7.如权利要求4的制造方法,其特征在于:
作为通式(3)所示的化合物使用三乙基-3-甲基-4-膦酰基丁烯酸酯,作为羰基化合物使用(2E,4E)-5-(4-甲氧基-2,3,6-三甲基苯基)-3-甲基-戊-2,4-二烯醛,制造作为具有3-甲基-戊-2,4-二烯酸残基的化合物的(2E,4E,6E,8E)-9-(4-甲氧基-2,3,6-三甲基苯基)-3,7-二甲基-壬-2,4,6,8-四 烯酸乙酯。
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