[发明专利]膦酰基丁烯酸衍生物的制造方法有效

专利信息
申请号: 201280019892.9 申请日: 2012-04-26
公开(公告)号: CN103562212B 公开(公告)日: 2016-10-19
发明(设计)人: 稻真嗣;山崎孝浩;坂田纯一;江崎孝二;坂本胜洋 申请(专利权)人: 兴和株式会社;玛耐科股份有限公司
主分类号: C07F9/40 分类号: C07F9/40;A61K9/10;A61K9/14;A61K9/16;A61K9/20;A61K9/48;A61K31/202;A61P35/00;C07C51/353;C07C57/03;C07C67/343;C07C69/587
代理公司: 北京尚诚知识产权代理有限公司 11322 代理人: 龙淳
地址: 日本,*** 国省代码: 日本;JP
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摘要:
搜索关键词: 膦酰基 丁烯 衍生物 制造 方法
【权利要求书】:

1.一种使下述通式(1)所示的化合物与下述通式(2)所示的化合物反应来制造下述通式(3)所示的化合物的制造方法,该制造方法的特征在于: 

包括使用酸或碱的处理工序,其中, 

通式(1): 

(R1O)3P   (1) 

式中,R1表示可以取代有碳原子数6~10的芳基的碳原子数1~6的直链或支链烷基、可以取代有碳原子数6~10的芳基的碳原子数2~6的直链或支链烯基、可以取代有碳原子数6~10的芳基的碳原子数2~6的直链或支链炔基、或碳原子数6~10的芳基,3个R1可以相同或者不同, 

通式(2): 

式中,X表示卤原子,R2表示氢原子或可以取代有碳原子数6~10的芳基的碳原子数1~6的直链或支链烷基,R3表示碳原子数1~6的直链或支链烷基、碳原子数6~10的芳基或卤原子, 

通式(3): 

式中,R1、R2和R3与上述意义相同,两个R1可以相同或者不同。 

2.如权利要求1所述的制造方法,其特征在于: 

处理工序为以下的(A)和(B)中的任一种以上, 

(A)在酸或碱的存在下,使通式(1)所示的化合物与通式(2) 所示的化合物反应的工序, 

(B)在通式(1)所示的化合物与通式(2)所示的化合物反应后,进行使用酸或碱的处理的工序。 

3.如权利要求1或2所述的制造方法,其特征在于: 

作为通式(1)所示的化合物使用亚磷酸三乙酯,作为通式(2)所示的化合物使用4-溴-3-甲基丁烯酸乙酯,制造作为通式(3)所示的化合物的三乙基-3-甲基-4-膦酰基丁烯酸酯。 

4.一种具有3-甲基-戊-2,4-二烯酸残基的化合物的制造方法,其特征在于: 

使通过权利要求1~3中任一项所述的制造方法得到的通式(3)所示的化合物与羰基化合物反应。 

5.如权利要求4所述的制造方法,其特征在于: 

作为通式(3)所示的化合物使用三乙基-3-甲基-4-膦酰基丁烯酸酯,作为羰基化合物使用法呢醛,制造作为具有3-甲基-戊-2,4-二烯酸残基的化合物的(2E,4E,6E,10E)-3,7,11,15-四甲基-十六碳-2,4,6,10,14-五烯酸。 

6.如权利要求4所述的制造方法,其特征在于: 

作为通式(3)所示的化合物使用三乙基-3-甲基-4-膦酰基丁烯酸酯,作为羰基化合物使用β-紫罗兰叉乙醛,制造作为具有3-甲基-戊-2,4-二烯酸残基的化合物的(2E,4E,6E,8E)-3,7-二甲基-9-(2,6,6-三甲基-1-环己烯-1-基)壬-2,4,6,8-四烯酸。 

7.如权利要求4的制造方法,其特征在于: 

作为通式(3)所示的化合物使用三乙基-3-甲基-4-膦酰基丁烯酸酯,作为羰基化合物使用(2E,4E)-5-(4-甲氧基-2,3,6-三甲基苯基)-3-甲基-戊-2,4-二烯醛,制造作为具有3-甲基-戊-2,4-二烯酸残基的化合物的(2E,4E,6E,8E)-9-(4-甲氧基-2,3,6-三甲基苯基)-3,7-二甲基-壬-2,4,6,8-四 烯酸乙酯。 

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