[发明专利]新的氨基-吡咯啉衍生物及其在预防和/或治疗代谢综合征中的用途有效
申请号: | 201280019520.6 | 申请日: | 2012-04-17 |
公开(公告)号: | CN103619814A | 公开(公告)日: | 2014-03-05 |
发明(设计)人: | 帕斯卡尔·布斯凯;让·丹尼尔·埃拉尔特;莱恩·费尔曼;文森特·加什帕里克;乌格斯·格勒内;穆罕默德·海德耶瑞;安德烈·曼;娜莎莉·奈尔德胡夫;斯蒂芬·珊 | 申请(专利权)人: | 斯特拉斯堡大学 |
主分类号: | C07D207/22 | 分类号: | C07D207/22;C07D403/04;A61K31/40;A61K31/403;A61P3/00 |
代理公司: | 中原信达知识产权代理有限责任公司 11219 | 代理人: | 刘慧;杨青 |
地址: | 法国斯*** | 国省代码: | 法国;FR |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 氨基 吡咯 衍生物 及其 预防 治疗 代谢 综合征 中的 用途 | ||
1.下述通式(I)的化合物及其药理学上可接受的盐:
其中:
a)R12代表H,且
-R1和R2各自独立地是:
卤素、直链或支链C1至C8烷基、C2-C8烯烃、直链或支链C1至C8烷氧基、C3-C6环烷基、C5-C6二环烷基、聚醚链、C1-C5全氟烷基、C1-C8酰基、OH、SH、伯、仲或叔胺、CN、CO2H、CO2R’,其中R’是直链或支链C1-C8烷基或C3-C6环烷基;或者
R1和R2一起形成C5环;
-R3、R4和R5各自独立地代表:
氢、卤素、直链或支链C1至C8烷基、C2-C8烯烃、直链或支链C1至C8烷氧基、C3-C6环烷基、C5-C6二环烷基、聚醚链、C1-C5全氟烷基、C1-C8酰基、OH、SH、伯、仲或叔胺、CN、CO2H、CO2R’,其中R’是直链或支链C1-C8烷基或C3-C6环烷基;
-R6、R7、R9和R11代表氢;
-R8和R10选自氢和直链或支链C1至C5烷基,二者中的至少一个是直链或支链C1至C5烷基;
b)或者R12代表CH(R13)(CH2)并与R5形成C5环,R13代表H或CH3,
-R1、R2、R3和R4选自氢、卤素、直链或支链C1至C8烷基、C2-C8烯烃、直链或支链C1至C8烷氧基、C3-C6环烷基、C5-C6二环烷基、聚醚链、C1-C5全氟烷基、C1-C8酰基、-OH、-SH、伯、仲或叔胺、-CH、-CO2H、-CO2R’,其中R’是直链或支链C1-C8烷基和C3-C6环烷基;
-R6、R7、R9和R11代表氢;
-R8和R10选自氢和直链或支链C1至C5烷基,二者中的至少一个是直链或支链C1至C5烷基,
前提条件是,选自R1和R13的至少一个不是氢。
2.根据权利要求1所述的化合物,其由下述通式(Ia)表示:
其中:
R3和R12是氢;
R8和R10选自氢和直链或支链C1至C5烷基,二者中的至少一个是直链或支链C1至C5烷基;且
R4和R5独立地选自氢、卤素、直链或支链C1至C3烷基、直链或支链C1至C3烷氧基、C1-C3全氟烷基、C1-C3酰基、OH、SH、伯、仲或叔胺、CN、CO2H和CO2R’,其中R’是直链或支链C1-C3烷基,优选地选自卤素、直链或支链C1至C3烷基、直链或支链C1至C3烷氧基、C1-C3全氟烷基和C1-C3酰基。
3.根据权利要求2所述的化合物,其中R4和R5是氢。
4.根据权利要求1所述的化合物,其由下述通式(Ib)表示:
其中:
R12是氢;
R8和R10选自氢和直链或支链C1至C5烷基,二者中的至少一个是直链或支链C1至C5烷基;
R1和R2独立地选自卤素、直链或支链C1至C3烷基、直链或支链C1至C3烷氧基、C1-C3全氟烷基和C1-C3酰基;和
R3、R4和R5独立地选自氢、卤素、直链或支链C1至C3烷基、直链或支链C1至C3烷氧基、C1-C3全氟烷基、C1-C3酰基、OH、SH、伯、仲或叔胺、CN、CO2H和CO2R’,其中R’是直链或支链C1-C3烷基,优选地选自卤素、直链或支链C1至C3烷基、直链或支链C1至C3烷氧基、C1-C3全氟烷基和C1-C3酰基。
5.根据权利要求4所述的化合物,其中R3、R4和R5是氢。
6.根据权利要求4或5所述的化合物,其中R1和R2独立地选自卤素和直链或支链C1至C3烷基。
7.根据权利要求1-6中的任一项所述的化合物,其选自下式之一:
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