[发明专利]保护基所结合的羟基的脱保护方法在审
申请号: | 201280018337.4 | 申请日: | 2012-04-19 |
公开(公告)号: | CN103492349A | 公开(公告)日: | 2014-01-01 |
发明(设计)人: | 石桥雄一郎;松村靖 | 申请(专利权)人: | 旭硝子株式会社 |
主分类号: | C07C27/00 | 分类号: | C07C27/00;C07C29/10;C07C31/125;C07D405/06;C07B51/00 |
代理公司: | 上海专利商标事务所有限公司 31100 | 代理人: | 冯雅 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 日本;JP |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 保护 结合 羟基 方法 | ||
1.脱保护的方法,它是在溶剂存在下、对羟基被叔丁基二甲基甲硅烷基保护的醇的叔丁基二甲基甲硅烷基进行脱保护的方法,其特征在于,在水中的pKa为1.0以上且3.0以下的酸或酸性盐的存在下进行脱保护。
2.如权利要求1所述的方法,其特征在于,酸及酸性盐在水中的pKa为1.0以上且2.0以下。
3.如权利要求1或2所述的方法,其特征在于,酸是羧酸。
4.如权利要求3所述的方法,其特征在于,羧酸在1分子中具有2个以上的羧基。
5.如权利要求3或4所述的方法,其特征在于,羧酸是草酸或马来酸。
6.如权利要求1或2所述的方法,其特征在于,酸性盐是酸性无机酸盐。
7.如权利要求6所述的方法,其特征在于,酸性无机酸盐是碱金属或铵的硫酸氢盐。
8.如权利要求7所述的方法,其特征在于,酸性无机酸盐是硫酸氢钠。
9.如权利要求1~8中任一项所述的方法,其特征在于,作为溶剂使用有机溶剂和水的混合溶剂。
10.如权利要求9所述的方法,其特征在于,混合溶剂中的水的比例以体积比计为0.01≤水/(有机溶剂+水)≤0.8。
11.如权利要求1~8中任一项所述的方法,其特征在于,反应温度是0℃~100℃。
12.如权利要求1~11中任一项所述的方法,其特征在于,脱保护后的醇是具有选自乙烯基醚部位、烯丙基醚部位、烯丙基醇部位、缩醛部位、β-羟基羰基部位、四氢吡喃氧基、环氧基、酰胺键、酯键及多烯部位的至少1种的对酸不稳定的部位的醇。
13.如权利要求1~12中任一项所述的方法,其特征在于,脱保护后的醇是具有对酸不稳定的部位的前列腺素类。
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