[发明专利]新颖吲哚啉酮蛋白激酶抑制剂有效
申请号: | 201280015821.1 | 申请日: | 2012-04-06 |
公开(公告)号: | CN103945696A | 公开(公告)日: | 2014-07-23 |
发明(设计)人: | 张东;谢国建 | 申请(专利权)人: | 贝达医药公司 |
主分类号: | A01N43/38 | 分类号: | A01N43/38;A61K31/40 |
代理公司: | 南京众联专利代理有限公司 32206 | 代理人: | 杜静静 |
地址: | 美国康*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 新颖 吲哚 蛋白激酶 抑制剂 | ||
1.一种式(I)化合物,
和其医药学上可接受的盐或前药;
其中R1选自由以下各物组成的群组:F、Cl、Br、CF3、CCl3、CN、SO2NHR、COR、CONHR和R;
其中R2 = R;
其中X = CH或CR;
其中Y是O、NH或NR;
其中n = 2-4;
其中R是H、烷基、芳基、烷氧基或芳氧基。
2.根据权利要求1所述的化合物,其中Rl是F、Cl或Br。
3.根据权利要求1所述的化合物,其中Rl是F。
4. 根据权利要求3所述的化合物,其中X是CR并且R是烷基。
5. 根据权利要求4所述的化合物,其中R是甲基。
6.根据权利要求5所述的化合物,其中Y是O。
7.一种合成根据权利要求1所述的化合物的方法,其包含使与反应形成式I化合物的步骤。
8.根据权利要求7所述的方法,其进一步包含使与反应形成的步骤。
9.根据权利要求8所述的方法,其中R1是F、Cl或Br。
10.根据权利要求9所述的方法,其中R1是F。
11.根据权利要求7所述的方法,其中X是CR并且R是烷基。
12.根据权利要求11所述的方法,其中R是甲基。
13.根据权利要求7所述的方法,其中Y是O。
14.根据权利要求7所述的方法,其中R1是F;X是CR;R是甲基;Y是O。
15.根据权利要求14所述的方法,其中n是3。
16.一种式II化合物,
和其医药学上可接受的盐或其前药。
17.一种医药组合物,其包含根据权利要求1所述的化合物和医药学上可接受的载剂或赋形剂。
18.一种医药组合物,其包含根据权利要求17所述的化合物和医药学上可接受的载剂或赋形剂。
19.一种治疗或预防与VEGFR相关的病症的方法。
20.根据权利要求19所述的方法,其中所述病症是选自由以下各物组成的群组的癌症:鳞状细胞癌、星形细胞瘤、卡波西氏肉瘤(Kaposi's sarcoma)、成胶质细胞瘤、肺癌、膀胱癌、头颈癌、黑色素瘤、卵巢癌、前列腺癌、乳癌、小细胞肺癌、神经胶质瘤、结肠直肠癌、泌尿生殖器癌和胃肠癌。
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