[发明专利]新颖吲哚啉酮蛋白激酶抑制剂有效

专利信息
申请号: 201280015821.1 申请日: 2012-04-06
公开(公告)号: CN103945696A 公开(公告)日: 2014-07-23
发明(设计)人: 张东;谢国建 申请(专利权)人: 贝达医药公司
主分类号: A01N43/38 分类号: A01N43/38;A61K31/40
代理公司: 南京众联专利代理有限公司 32206 代理人: 杜静静
地址: 美国康*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 新颖 吲哚 蛋白激酶 抑制剂
【权利要求书】:

1.一种式(I)化合物,

和其医药学上可接受的盐或前药;

其中R1选自由以下各物组成的群组:F、Cl、Br、CF3、CCl3、CN、SO2NHR、COR、CONHR和R;

其中R2 = R;

其中X = CH或CR;

其中Y是O、NH或NR;

其中n = 2-4;

其中R是H、烷基、芳基、烷氧基或芳氧基。

2.根据权利要求1所述的化合物,其中Rl是F、Cl或Br。

3.根据权利要求1所述的化合物,其中Rl是F。

4. 根据权利要求3所述的化合物,其中X是CR并且R是烷基。

5. 根据权利要求4所述的化合物,其中R是甲基。

6.根据权利要求5所述的化合物,其中Y是O。

7.一种合成根据权利要求1所述的化合物的方法,其包含使与反应形成式I化合物的步骤。

8.根据权利要求7所述的方法,其进一步包含使与反应形成的步骤。

9.根据权利要求8所述的方法,其中R1是F、Cl或Br。

10.根据权利要求9所述的方法,其中R1是F。

11.根据权利要求7所述的方法,其中X是CR并且R是烷基。

12.根据权利要求11所述的方法,其中R是甲基。

13.根据权利要求7所述的方法,其中Y是O。

14.根据权利要求7所述的方法,其中R1是F;X是CR;R是甲基;Y是O。

15.根据权利要求14所述的方法,其中n是3。

16.一种式II化合物,

和其医药学上可接受的盐或其前药。

17.一种医药组合物,其包含根据权利要求1所述的化合物和医药学上可接受的载剂或赋形剂。

18.一种医药组合物,其包含根据权利要求17所述的化合物和医药学上可接受的载剂或赋形剂。

19.一种治疗或预防与VEGFR相关的病症的方法。

20.根据权利要求19所述的方法,其中所述病症是选自由以下各物组成的群组的癌症:鳞状细胞癌、星形细胞瘤、卡波西氏肉瘤(Kaposi's sarcoma)、成胶质细胞瘤、肺癌、膀胱癌、头颈癌、黑色素瘤、卵巢癌、前列腺癌、乳癌、小细胞肺癌、神经胶质瘤、结肠直肠癌、泌尿生殖器癌和胃肠癌。

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