[发明专利]含有脂质纳米颗粒和皮质类固醇或维生素D 衍生物的组合物

权利要求书

1.药物组合物，其包含以固体溶液或分散体掺入到脂质纳米颗粒中的作为治疗活性成分的皮质类固醇，所述脂质纳米颗粒在环境温度下是固体，并包含大约60-92重量%的熔点高于体温的第一种脂质，所述第一种脂质是选自C_12-24醇和C_12-24脂肪酸的酯、C_12-24脂肪酸的甘油单、二或三酯、C_12-24脂肪醇和胆固醇的蜡，所述脂质纳米颗粒还包含大约2-25重量%的药学上可接受的表面活性剂。

2.根据权利要求1所述的组合物，其中第一种脂质包含脂质纳米颗粒的大约65-92重量%或者大约70-90重量%或者大约75-85重量%或者大约80重量%，并且表面活性剂包含组合物的大约8-22重量%例如大约10-20重量%。

3.根据权利要求1或2所述的组合物，其中第一种脂质选自棕榈酸鲸蜡基酯、蜂蜡、棕榈酸十八烷基酯、山嵛酸十八烷基酯、单硬脂酸甘油酯、二硬脂酸甘油酯、二山嵛酸甘油酯、三肉豆蔻酸甘油酯、三棕榈酸甘油酯、三硬脂酸甘油酯、山嵛醇、硬脂酸、氢化棕榈油、氢化椰油甘油酯、氢化蓖麻油和十八醇十六醇混合物

4.根据权利要求1所述的组合物，其中表面活性剂选自泊洛沙姆、聚山梨酯、糖酯、乙氧基化脂肪醇或磷脂。

5.根据权利要求1-4中任何一项所述的组合物，其还包含脂质纳米颗粒的大约1-40重量%、例如大约10-30重量%或者大约15-25重量%或者大约20重量%的在环境温度下是油且与第一种脂质或亲脂性乳化剂或软化剂可溶混的第二种脂质。

6.根据权利要求5所述的组合物，其中第二种脂质选自C_6-10甘油单酯、C_6-10甘油二酯、肉豆蔻酸异丙酯或棕榈酸异丙酯、中链甘油三酯例如辛酸/癸酸甘油三酯、或长链甘油三酯，包括植物油例如蓖麻油、葵花籽油、红花油、月见草油、琉璃苣籽油、芝麻油、玉米油、棕榈仁油、橄榄油、鳄梨油、杏仁油、菜籽油、椰子油、棉籽油、花生油、大豆油、小麦胚芽油、葡萄核油或霍霍巴油。

7.根据权利要求5或6所述的组合物，其中第一种脂质包含脂质纳米颗粒的大约75-85重量%，第二种脂质包含脂质纳米颗粒的大约15-25重量%，并且表面活性剂包含脂质纳米颗粒的大约2-5重量%。

8.根据权利要求1-7中任何一项所述的组合物，其中皮质类固醇选自安西奈德、倍他米松、布地奈德、氯倍他索、氯倍他松、可的松、地奈德、脱氧可的松、Desoximethasone、地塞米松、二氟可龙、二氟拉松、Flucortisone、氟米松、氟尼缩松、醋酸氟轻松、氟轻松、氟米龙、氟泼尼龙、氟氢缩松、氟替卡松、氯氟舒松、卤倍他索、氢化可的松、甲泼尼松、甲基强的松、莫米松、帕拉米松、泼尼卡酯、泼尼松、泼尼松龙和曲安西龙或其药学上可接受的酯或丙酮化合物。

9.根据权利要求8所述的组合物，其中皮质类固醇是倍他米松或其酯，例如倍他米松-17-戊酸酯或倍他米松-17,21-二丙酸酯。

10.根据权利要求1-9中任何一项所述的组合物，其中脂质纳米颗粒具有大约10-800nm特别是大约50-600nm例如100-500nm的平均粒度/直径。

11.根据权利要求1-10中任何一项所述的组合物，其中脂质纳米颗粒以组合物的大约1-40重量%例如大约5-30重量%或大约10-20重量%的量存在。

12.根据权利要求1-11中任何一项所述的组合物，其还包含水相。

13.根据权利要求12所述的组合物，其中水相包含增稠剂。

14.根据权利要求13所述的组合物，其中增稠剂选自卡波姆或纤维素衍生物，例如羟丙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、羟乙基纤维素、透明质酸、藻酸盐、葡聚糖或其衍生物。

15.根据权利要求13或14所述的组合物，其中增稠剂以组合物的大约0.1-5重量%例如大约0.5重量%的量存在。