[发明专利]用于中枢神经系统疾病的成像、诊断和/或治疗的化合物无效
申请号: | 201280014452.4 | 申请日: | 2012-03-20 |
公开(公告)号: | CN103596919A | 公开(公告)日: | 2014-02-19 |
发明(设计)人: | 安德里亚·希勒;乔格·凯特斯超;托拜厄斯·海因里奇;卢兹·莱曼;克里斯特尔·豪丁;桑莱姆·纳;安德里亚·瓦罗尼;巴莱士·古里亚斯 | 申请(专利权)人: | 皮拉莫尔影像股份公司 |
主分类号: | C07C211/41 | 分类号: | C07C211/41;C07C209/68 |
代理公司: | 北京英赛嘉华知识产权代理有限责任公司 11204 | 代理人: | 王达佐;安佳宁 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用于 中枢神经 系统疾病 成像 诊断 治疗 化合物 | ||
1.式I化合物:
其中
(R1)(Q)(R2)选自
(O)(键)(S(O)2)、
([18F]氟)(空白)(S(O)2(O-)(X+))、
(F)(空白)(S(O)2(O-)(X+))、
([18F]氟)(空白)(H)、和
(F)(空白)(H);
X+选自Li+、Na+、K+、Cs+和/或Rb+;
键是指与所述键相邻的原子或原子组共享至少一对电子并因此在化学上彼此键合;
空白是指既不存在化学键也不存在连接R1和R2的原子或原子组;
包括所述化合物的所有异构体形式,包括但不限于对映异构体和非对映异构体以及异构体的混合物,及其任何药物可接受的盐或配合物。
2.如权利要求1所述的化合物,其特征在于所述化合物选自式Ia化合物,
包括所述化合物的所有异构体形式,包括但不限于对映异构体和非对映异构体以及异构体的混合物,及其任何药物可接受的盐或配合物。
3.如权利要求2所述的化合物,其特征在于所述化合物为(1S,2S)-2-[18F]氟-N-[(1,1-2H2)丙-2-炔-1-基]二氢化茚-1-胺
包括其任何药物可接受的盐或配合物。
4.如权利要求1所述的化合物,其特征在于所述化合物选自式Ib化合物:
包括所述化合物的所有异构体形式,包括但不限于对映异构体和非对映异构体以及异构体的混合物,及其任何药物可接受的盐或配合物。
5.如权利要求4所述的化合物,其特征在于所述化合物为(1S,2S)-2-氟-N-[(1,1-2H2)丙-2-炔-1-基]二氢化茚-1-胺
包括其任何药物可接受的盐或配合物。
6.如权利要求1所述的化合物,其特征在于所述化合物选自式Ic化合物:
包括所述化合物的所有异构体形式,包括但不限于对映异构体和非对映异构体以及异构体的混合物,及其任何药物可接受的盐或配合物。
7.如权利要求6所述的化合物,其特征在于所述化合物为(3aS,8aR)-3-[(1,1-2H2)丙-2-炔-1-基]-3,3a,8,8a-四氢茚并[1,2-d][1,2,3]氧杂噻唑2,2-二氧化物
包括其任何药物可接受的盐或配合物。
8.如权利要求1所述的化合物,其特征在于所述化合物选自式Id化合物:
其中X+选自Li+、Na+、K+、Cs+和/或Rb+;
包括所述化合物的所有异构体形式,包括但不限于对映异构体和非对映异构体以及异构体的混合物,及其任何药物可接受的盐或配合物。
9.如权利要求8所述的化合物,其特征在于所述化合物为N-[(1S,2S)-2-[18F]氟二氢化茚-1-基]-N-[(1,1-2H2)丙-2-炔-1-基]氨基磺酸钾
包括其任何药物可接受的盐或配合物。
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