[发明专利]含有唾液酸的糖链的制造方法

权利要求书

1.具有唾液酸的第二糖链或其衍生物的制造方法，所述制造方法包括：

在唾液酸转移酶和磷酸酶的存在下，使第一糖链或其衍生物与CMP－唾液酸进行反应，

以将唾液酸转移至所述第一糖链或其衍生物的非还原末端。

2.如权利要求1所述的方法，其中，所述第一糖链或其衍生物为3分支型或4分支型的N-连接型复合型糖链或其衍生物。

3.如权利要求1所述的方法，其中，所述第一糖链或其衍生物为下式所表示的化合物：

或它们的衍生物。

4.如权利要求1所述的方法，其中，所述具有唾液酸的第二糖链或其衍生物为3分支型或4分支型的N-连接型复合型糖链，且为在糖链的各非还原末端都具有唾液酸的化合物或其衍生物。

5.如权利要求1所述的方法，其中，所述具有唾液酸的第二糖链或其衍生物为由下式所表示的化合物，

或它们的衍生物。

6.具有唾液酸的糖链或其衍生物的制造方法，所述方法包括以下步骤：

（a）在糖基转移酶的存在下，使由下式所表示的糖链

或其衍生物与作为糖基转移酶底物的UDP糖进行1次或多次反应的步骤；和

（b）在唾液酸转移酶和磷酸酶的存在下，使所述步骤（a）的产物与CMP-唾液酸反应的步骤。

7.在非还原末端具有唾液酸的糖链或其衍生物的制造方法，所述方法包括以下步骤：

（a）在MAGAT4和MGAT5的存在下，使去半乳糖2分支复合型糖链或其衍生物与UDP-GlcNAc反应的步骤；

（b）在β4GalT1的存在下，使所述步骤（a）的产物与UDP-Gal反应的步骤；和

（c）在唾液酸转移酶和磷酸酶的存在下，使上述步骤（b）的产物与CMP-唾液酸反应的步骤。

8.如权利要求1-7中任一项所述的方法，其中，所述唾液酸转移酶为α2,6唾液酸转移酶。

9.如权利要求1-7中任一项所述的方法，其中，所述唾液酸转移酶为人源唾液酸转移酶。

10.如权利要求1-7中任一项所述的方法，其中，所述唾液酸转移酶为ST6Gal-I。

11.如权利要求1-10中任一项所述的方法，其中，所述CMP-唾液酸为CMP-Neu5Ac。

12.如权利要求1-10中任一项所述的方法，其中，所述磷酸酶为碱性磷酸酶。

13.如权利要求1-10中任一项所述的方法，其中，所述磷酸酶为来自大肠杆菌的碱性磷酸酶。

14.化合物，所述化合物在4分支型的N-连接型复合型糖链或其衍生物的各非还原末端都具有唾液酸。

15.化合物，所述化合物在4分支型的N-连接型复合型糖链或其衍生物的各非还原末端都具有α2,6连接型的唾液酸。

16.由下式所表示的化合物：